Miks vajate kaltsiumikanali blokaatoreid?

Tromboflebiit

Ravimites, mis vähendavad kaltsiumiioonide hulka rakkudes, nimetatakse kaltsiumi (aeglase kaltsiumikanali) blokaatoriteks. Neid ravimeid on registreeritud kolm põlvkonda. Kasutatakse pärgarterite haiguse, kõrge vererõhu ja tahhükardia, hüpertroofilise kardiomüopaatia raviks.

Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest

Selle rühma ravimitel on erinev struktuur, keemilised ja füüsikalised omadused, terapeutilised ja kõrvaltoimed, kuid neid ühendab üks toimemehhanism. See seisneb kaltsiumiioonide membraani kaudu ülekande pärssimises.

Nende hulgas eristatakse ravimeid, millel on domineeriv mõju südamele, veresoontele, selektiivne (selektiivne) ja mitteselektiivne toime. Sageli sisaldab üks ravim blokaatorit koos diureetikumiga.

Kaltsiumikanali blokaatoreid (CCB) on kardioloogilises ravis kasutatud umbes 50 aastat, selle põhjuseks on järgmised eelised:

  • kliiniline efektiivsus müokardi isheemia korral;
  • stenokardia, südameataki, hüpertensiooni, rütmihäirete ravi ja ennetamine;
  • südamehaiguste tüsistuste ja suremuse riski vähendamine;
  • hea tolerants ja ohutus isegi pikkade kursuste korral;
  • sõltuvuse puudumine;
  • puudub negatiivne mõju ainevahetusprotsessidele, kusihappe kogunemine;
  • saab kasutada bronhiaalastma, suhkruhaiguse, neeruhaigusega patsientidel;
  • ärge vähendage vaimset ega füüsilist aktiivsust, potentsi;
  • on antidepressantne toime.

Soovitame lugeda artiklit hüpertensiooni raviks mõeldud ravimite kohta. Siit saate teada kõrge vererõhu ohtudest, hüpertensiooniravimite klassifikatsioonist, kombineeritud ravi kasutamisest.

Ja siin on rohkem tegemist kodade virvenduse ravimisega.

Narkootikumide toimemehhanism

CCB peamine farmakoloogiline toime on kaltsiumiioonide siirdamise pärssimine rakuvälisest ruumist südame ja veresoonte seinte lihaskiududesse L-tüüpi aeglaste kanalite kaudu. Kaltsiumivaeguse korral kaotavad need rakud aktiivse kokkutõmbumise võime, seetõttu toimub koronaararterite ja perifeersete arterite lõdvestamine..

Lisaks avaldub narkootikumide tarvitamine sel viisil:

  • müokardi hapnikuvajadus väheneb;
  • paraneb treeningutaluvus;
  • Arteriaalsete veresoonte madal vastupidavus viib südame koormuse vähenemiseni;
  • verevool isheemilistes tsoonides aktiveeritakse, kahjustatud müokard taastatakse;
  • pärsitakse kaltsiumi liikumist juhtiva süsteemi sõlmedes ja kiududes, mis aeglustab kontraktsioonide rütmi ja ergutuspatoloogiliste fookuste aktiivsust;
  • trombotsüütide adhesioon ja tromboksaani tootmine aeglustub, verevool suureneb;
  • on vasaku vatsakese hüpertroofia järkjärguline regressioon;
  • rasvade peroksüdatsioon on märkimisväärselt vähenenud, mis tähendab vabade radikaalide moodustumist, mis hävitavad veresoonte ja südame rakke.

Algstaadiumis olevad ravimid takistavad arterite ummistumist põhjustava naastu teket, takistavad pärgarterite kitsenemist ja peatavad veresoonte seina silelihaste vohamise.

Antianginaalsed või valikulised blokaatorid

CCB-de kasutamise peamised näidustused on järgmised haigused:

  • primaarne ja sümptomaatiline hüpertensioon, sealhulgas kriisi ajal (Nifedipiini tilgad või tablett alandavad vererõhku 10 minutiga);
  • puhke- ja stressiangiin (koos bradükardia ja blokaadiga, hüpertensioon, Nifedipiin ja arütmia leevendamiseks kasutatakse Verapamiili või Diltiazemi);
  • tahhükardiat, virvendust, kodade laperdamist, ekstrasüstolid ravitakse Verapamiiliga;
  • peaaju verevarustuse ägedad häired (Nimotop);
  • krooniline ajuisheemia, entsefalopaatia, liikumishaigus, migreeni tüüpi peavalu (tsinnarisiin);
  • müokardi hüpertroofia (amlodipiin, nifedipiin, procorum);
  • Raynaud 'tõbi (Corinfar, Lazipil).

Mitte vähem efektiivne oli kaltsiumi antagonistide kasutamine bronhide spasmi, stostimise, allergiate (Cinnarizin), seniilse dementsuse kompleksse ravi, Alzheimeri tõve, kroonilise alkoholismi korral.

Vaadake videot hüpertensiooniravimite valiku kohta:

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatorite väljakirjutamisel on üldised piirangud. Need sisaldavad:

  • siinussõlme depressiooni sündroom,
  • ebastabiilne stenokardia, südameatakk (komplikatsioonide oht),
  • madal vererõhk,
  • kardiogeenne šokk,
  • südamepuudulikkuse ägedad ilmingud,
  • raske neeru- või maksapatoloogia,
  • rasedus, imetamine, lapsepõlv.

Südamepuudulikkusega patsientide jaoks on eriti ohtlikud südameatakk, lühitoimelised ravimid, näiteks Nifedipiin. Rasket vereringepuudulikkust ei ravita Verapamiili ega Diltiazemiga.

Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite tüübid

Kuna BPC rühm ühendab erinevaid ravimeid, on pakutud mitmeid klassifitseerimise võimalusi. Ravimeid on kolm põlvkonda:

  • esimene - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • teine ​​- Gallopamil, Norvask, Latsipil, Foridon, Klentiazem;
  • kolmas - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Vastavalt mõjule peamistele kliinilistele sümptomitele eristatakse järgmisi alarühmi:

  • laienevad perifeersed arterioolid - Nifedipiin, Felodipiin;
  • koronaarse verevarustuse parandamine - Amlodipiin, Felodipiin;
  • müokardi kontraktiilsuse vähendamine - Verapamiil;
  • juhtivuse ja automatismi pärssimine - Verapamiil.

Sõltuvalt keemilisest struktuurist jaotatakse BPC järgmisteks osadeks:

  • Nifedipiinigrupp - Corinfar, Norvask, Lazipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Valdavalt laienevad perifeersed arterid.
  • Verapamiili rühm - Isoptin, Veranorm, Procorum. Nad toimivad südamelihasele, pärsivad südameimpulssi läbi aatriumi, ei mõjuta veresooni.
  • Diltiasemi rühm - Cardil, Klentiazem. Toimib võrdselt südamele ja veresoontele.
  • Cinnarizine grupp - Stugeron, Nomigraine. Laiendage peamiselt ajuveresooni.

3. põlvkonna ravimid

Esimese põlvkonna kaltsiumiblokaatoreid iseloomustab madal biosaadavus, toime ebapiisav selektiivsus ja kiire organismist väljutamine. See nõuab sagedast sissevõtmist ja piisavalt suuri annuseid. Teisel põlvkonnal puuduvad need puudused, kuna ravimid on veres pikka aega, on nende seeditavus palju parem.

BPC kolmandat põlvkonda esindab Lerkamen. See tungib hästi rakumembraani, koguneb sinna ja pestakse aeglaselt välja. Seetõttu on selle mõju vaatamata lühikesele vereringele pikaajaline. Ravimit kasutatakse üks kord päevas, mis võimaldab teil säilitada pidevat toimet ja on patsiendile mugav.

Samal ajal on ravimil hemodünaamikale ka muid positiivseid mõjusid:

  • parandab aju vereringet,
  • kaitseb ajurakke hävitamise eest,
  • toimib antioksüdandina,
  • laiendab neeruarterid pärsib nende kõvenemist,
  • on väljendunud hüpotensiivne toime,
  • Termin "südame-nefro- ja tserebroprotektorid" viitab südame-nefro- ja tserebroprotektoritele.
  • peavalu,
  • tursed,
  • rõhulangus,
  • näo punetus,
  • kuumahoogude aistingud,
  • suurenenud pulss,
  • südame impulssjuhtivuse pärssimine.

Verapamiil pärsib juhtivust ja automatismi, võib põhjustada blokaadi ja asüstooli. Harvem: kõhukinnisus, seedehäired, lööve, köha, õhupuudus ja unisus.

Soovitame lugeda artiklit müokardiinfarkti ennetamise kohta. Siit saate teada nii esmaste ennetusmeetmete, südameinfarkti viivate haiguste ravi kui ka sekundaarsete ennetusmeetodite kohta..

Ja siin on rohkem kaela anumate ateroskleroosi ravi.

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid alandavad tõhusalt vererõhku, pika ravikuuriga väldivad müokardi hüpertroofiat, kaitsevad veresoonte sisemist voodrit aterosklerootilise protsessi eest, eemaldavad neeruarterite laienemise tõttu naatriumi ja vett. Need vähendavad suremust ja südamehaiguste tüsistusi, suurendavad treeningutaluvust ega oma olulisi kõrvaltoimeid..

Kaasaegsed, uusimad ja parimad ravimid hüpertensiooni raviks võimaldavad teil oma seisundit kontrollida võimalikult väikeste tagajärgedega. Milliseid valitud ravimeid arstid määravad??

Pea veresoonte preparaate on võimalik valida ainult raviarsti juures, kuna nende toime spekter võib olla erinev, lisaks on ka kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Millised on parimad ravimid vasodilatatsiooni ja veenide raviks??

Ekstrasüstooli, kodade virvenduse, tahhükardia korral kasutatakse ravimeid uue, kaasaegse ja vana põlvkonnana. Antiarütmikumide praegune klassifikatsioon võimaldab kiiresti näidustuste ja vastunäidustuste põhjal teha gruppide vahel valiku

Surve vastu aitab ka kaltsiumikanali antagonistravim Norvasc, mille kasutamine aitab isegi vähendada nitroglütseriini vajadust. Näidustuste hulgas on stenokardia. Ravimit ei tohi võtta koos granaatõunamahlaga..

Hüpertensiooni ja stenokardia korral on ette nähtud Azomex, mille kasutamine on patsientide poolt üsna positiivselt talutav. Tablettidel on vähe kõrvaltoimeid. Puuduvad täielikud analoogid, kuid põhiainet sisaldavad valmistised.

Rünnaku leevendamiseks on ette nähtud blokaatorid, samuti pidevalt. Beeta-blokaatorid valitakse igal juhul individuaalselt, ise ravimine võib olla ohtlik.

Verapamiili võtmine ilma arsti ettekirjutuseta on väga soovitatav. Ravim on saadaval tablettide ja süstena ampullidena. Millised on vastunäidustused? Kuidas rakendada kõrge ja madala rõhu korral arütmiaid?

Hüpertensiooni ravis hõlmavad mõned ravimid ainet eprosartaani, mille kasutamine aitab vererõhku normaliseerida. Mõju võetakse aluseks sellises meditsiinis nagu Teveten. Sarnase toimega analooge on ka.

Stenokardia korral viiakse läbi stenokardiavastane ravi. Hinnake selle efektiivsuse kriteeriume EKG, stressitestide, Holteri jälgimise abil. Algstaadiumides on ette nähtud esmavaliku ravi.

3. põlvkonna ravimid - rõhu all olevad kaltsiumikanali blokaatorid

Kõrge vererõhk on väga eluohtlik. Hüpertensiooni vastu võitlemiseks on saadaval mitut tüüpi ravimeid. Üks neist efektiivsetest ravimitest on kolmanda põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorid..

Arteriaalse hüpertensiooni raviks kombinatsioonis teiste ravimitega määratakse kõige sagedamini viimase põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorid, lühendatult CCB. Pika kasutusaja jooksul on need ravimid tõestanud oma tõhusust südame- ja veresoonkonnahaiguste ravis, samuti ajuinfarkti ennetamisel..

CCB on suur ravimite rühm, mille toimimise põhimõte on müokardi aeglaste kaltsiumikanalite blokeerimine.

3. põlvkonna ravimid

Uusima põlvkonna BPC erineb varasematest esindajatest paljude lisaomaduste poolest! Näiteks sümpatolüütiline ja alfa-adrenolüütiline aktiivsus, toime kestus jne..

Kolmanda põlvkonna ravimite hulka kuuluvad Lercanidipine, Amlodipine, Manidipine, Lacidipine. Nende farmakoloogilised omadused ja toimemehhanism on hüpertensiooni ravi kliinilises praktikas väga olulised..

BPC klassifikatsioon

Arteriaalse hüpertensiooni ravis kasutatakse 3 klassi CCB-d.

Narkootikumide klassRavimite loetelu ja annus
Fenüülalküülamiini derivaadidVerapamiil on ette nähtud suu kaudu manustamiseks annuses 120 mg kolm korda päevas
Dihüdropüridiini derivaadidSellesse rühma kuuluvad:

Nifedipiin - 40 kuni 80 mg üks kord päevas

Isradipiin, Amlodipiin, Felodipiin - 2,5-10 mg üks kord päevas

Nikardipiin - 60 kuni 120 mg üks kord päevas

Nizoldipiin - 20 kuni 40 mg üks kord päevas

Bensotiasepiini derivaadidDiltiaseem - 60... 360 mg võtmine 3 korda päevas

Ravirežiimi hõlbustamiseks on sageli ette nähtud pikatoimelised CCB-d, mida tuleks juua ainult üks kord päevas..

Blokaatorite mõju rõhule

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid vähendavad kaltsiumi tarbimist L-tüüpi kaltsiumikanalite kaudu. Kaltsiumi kontsentratsiooni langus aitab lõdvestada veresoone seina silelihaseid ja vähendada perifeerset vastupidavust.

Uimastite eelised

Praktika on näidanud, et vererõhku alandavad kaltsiumikanali blokaatorid:

  • vähendada südame-veresoonkonna haiguste haiguste tekkimise riski;
  • vähendada insuldi tekkimise tõenäosust;
  • vähendada surma tõenäosust.

Rakendus hüpertensiooniga patsientidele

Komplitseerimata hüpertensiooni beetablokaatoreid ja diureetikume ei peeta oluliseks ravimiks. Kuid need on migreeni, stenokardia, tahhükardia korral asendamatud.

Kõige sagedamini määratakse need eakatele patsientidele, tumeda nahavärviga inimestele, samuti patsientidele, kellel on vereplasmas vähene proteolüütilise ensüümi aktiivsus..

Arteriaalse hüpertensiooni isoleeritud süstoolne vorm on absoluutne näidustus CCB kasutamisel.

  1. iseseisva ravimina või kombinatsioonis teiste ravimitega hüpertensiooni raviks;
  2. isoleeritud süstoolse hüpertensiooni raviks eakatel patsientidel;
  3. hüpertensiooni raviks, millega kaasnevad bronhiaalastma, suhkurtõbi, podagra, neeruhaigus jne;
  4. stabiilse pingutusliku stenokardia ja vasospastilise stenokardiaga;
  5. südame isheemia koos supraventrikulaarsete rütmihäiretega;
  6. müokardiinfarktiga ilma Q-laineta;
  7. isheemiaga, millega kaasnevad bronhiaalastma, suhkurtõbi, podagra, neeruhaigus jne;
  8. isheemiaga koos kõrge vererõhuga;
  9. koos tahhükardiaga;
  10. kui ß-blokaatorite kasutamisel on vastunäidustusi.

Parim ravim

Amlodipiini tabletid (Normodipine, Norvasc, Veroamlodipine, Acridipine) kuuluvad 3 põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorite rühma ja erinevad toime kestuse poolest.

Ravim hakkab toimima õrnalt ja vähendab järk-järgult aktiivset toimet. See efektiivne omadus võimaldab teil vererõhku kogu päeva vältel kontrollida. Piisab, kui võtta ainult 1 tablett päevas.

Peamised näidustused on arteriaalne hüpertensioon ja stenokardia. Eakatele patsientidele määratakse Amlodipiin ilma annust kohandamata. Seda saab kasutada isegi juhtudel, kui hüpertensiooniga kaasneb bronhiaalastma, podagra, diabeet..

Amlodipiini pikaajaline kasutamine aitab kaasa:

  • endoteeli funktsiooni parandamine;
  • müokardi massi vähenemine;
  • algselt suurenenud trombotsüütide moodustumise vähendamine.

Erinevalt teistest selle rühma ravimitest ei suurenda amlodipiin sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust ega häiri hormonaalset taset. Peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks vererõhu alandamiseks.

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on peavalud, tursed, kuumahood ja kõhukinnisus. Mõnikord põhjustavad CCB-d parkinsonismi ja südamepuudulikkuse sümptomite teket või suurenemist.

Vastunäidustused

Nagu igal ravimil, on CCB-del mitmeid vastunäidustusi:

Absoluutne
  • I raseduse trimestril;
  • laktatsiooniperiood;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • müokardi infarkt ägedas faasis;
  • vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon;
  • raske aordi stenoos;
  • siinussõlme düsfunktsiooni sündroom;
  • hemorraagiline insult;
  • kodade virvendus.
Suhteline
  • raseduse periood (teatud tüüpi ravimite puhul);
  • maksatsirroos;
  • kombinatsioon ß-blokaatorite ja mõnede teiste ravimitega;
  • siinuse bradükardia.

Kaltsiumikanali blokaatorid on peamiselt ette nähtud absoluutse näidustusega patsientidele! Sagedamini isoleeritud süstoolse hüpertensiooni, migreenide, tahhüarütmiate esinemise korral.

Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid määratakse ettevaatusega neile patsientidele, kellel on suur südameisheemia või südamepuudulikkuse tekke oht. Need on kaasatud resistentse arteriaalse ja parenhüümi neeru hüpertensiooni kompleksravi.

Seal on vastunäidustused
DOKTORI VAJALIK KONSULTEERIMINE

Artikli autor on terapeut Ivanova Svetlana Anatoljevna

Kaltsiumikanali blokaatorid

Kõrge vererõhu, aga ka mitmete teiste haiguste korral on sageli ette nähtud kaltsiumikanali blokaatorid. Nendel ravimitel on selged näidustused kasutamiseks ja need nõuavad vastunäidustuste kohustuslikku järgimist..

Preparaadid ja nende liigid

Kaltsiumi antagonistid ehk kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) on suur ravimite rühm, millel on sama toimemehhanism, kuid mis erinevad üksteisest koostise, struktuuri, mõne omaduse (imendumine, eritumine, mõju südame tööle) poolest. Veel üks õige rühma nimi on aeglased kaltsiumikanali blokaatorid..

Kirjeldatud ravimid kuuluvad esimesse ritta, neid kasutatakse antihüpertensiivsete ravimitena..

Tavaliselt normaliseerivad arteriaalse hüpertensiooni korral need ravimid vererõhu taset ja kui need on ebaefektiivsed, asendatakse need või kombineeritakse need teiste ravimitega (beeta-blokaatorid, AKE inhibiitorid). Eelistatav on ravida neid vanas eas inimestel, perifeerse verevoolu häirete, neerukahjustuste, stenokardia korral. Kaltsiumi antagoniste on mitu rühma, siin on peamised:

GruppProoviravimHind, rubla
FenüülalküülamiinidVerapamiil45
DihüdropüridiinNifedipiin35
BensotiasepiinidClentiazem70
DifenüülpiperasiinidCinnarizine50

Nifedipiinirühm - ravimid

Kaltsiumiioonid mängivad olulist rolli kogu kehas. Kaltsium on vajalik luude jaoks, aitab neid luumurdude paranemisel, magneesium aitab jalgade krambi korral. Element kontrollib ka südame kokkutõmbeid - see vastutab müotsüütide normaalse funktsioneerimise eest. Elemendi ülejäägi või selle eemaldamise rikkumisega kaasneb pumpamisfunktsiooni rike ja rõhu tõus. BPC aitab probleemi lahendada.

Kõige sagedamini määravad arstid ravimite loendis dihüdropüridiini derivaate, mida muidu nimetatakse Nifedipiini rühmaks. Viimane on esimene CCB, mis on välja töötatud positiivselt veresoontele. Sellel on järgmised mõjud:

  • aeglustab kaltsiumi tungimist kardiomüotsüütidesse, arterite silelihaskiududesse;
  • annab stenokardiavastase, hüpotensiivse toime;
  • vähendab arterite toonust, mõjutamata veenide toonust;
  • laiendab perifeersete ja pärgarterite valendikku;
  • vähendab müokardi hapnikuvajadust.

Ravimid ei mõjuta südamerütmi, ei pärssi juhtivust. Südamepuudulikkuse, suhkurtõve ja hemodialüüsi saavatel patsientidel kasutatakse ravimit ainult haiglas. Peamised näidustused:

  • stenokardiahoogude leevendamine;
  • hüpertensioon;
  • Raynaud 'tõbi;
  • hüpertensiooniline kriis.

Sama raviainega on välja töötatud kallimad ravimid, mis erinevad puhastamise astme, vabastamise tüübi ja tootja kaubamärgi poolest - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, nende maksumus on 200-600 rubla. Dihüdropüridiinide rühma kuuluvad ka nimodipiin (nimotop), amlodipiin (Amlovas, Norvask).

Verapamiili rühm - esindajad

Verapamiili derivaadid kuuluvad fenüülalküülamiinide rühma, neil on südamelihase juhtivusele tugev mõju. Nende eripäraks on mõju siinussõlmele - südamestimulaatorile, kuna rakumembraanide töö selles on tingitud kaltsiumiioonide olemasolust.

Verapamiil ei mõjuta vatsakeste juhtivussüsteemi - seal sõltub depolarisatsioon naatriumioonidest.

Verapamiilil on tugev anginavastane toime - see avaldub nii ravimi otsese toime tagajärjel kui ka perifeeria arterite toonile avalduva toime tõttu. Ravim on ette nähtud kardiomüopaatia täiendava ravimina, kuna see vähendab müokardi seinte toonust.

  • supraventrikulaarsed rütmihäired;
  • stabiilne stenokardia ilma vasospasmita;
  • paroksüsmaalne ja muud tüüpi tahhükardia;
  • kodade tahhüarütmia;
  • kodade laperdus;
  • supraventrikulaarne ekstrasüstool;
  • hüpertensioon, kriisiolukorrad;
  • kopsu hüpertensioon.

Samuti on mitmeid teisi veropamiilil põhinevaid ravimeid - Isoptin (440 rubla), Tarka (760 rubla). Selle rühma teise põlvkonna ravimeid esindab gallopamiil ja sellel põhinev ravim, mida nimetatakse Procorumiks..

Diltiaseem ja selle analoogid

Bensodiasepiinid on Nifedipiinist nõrgemad, need mõjutavad veresooni, südant. Arvatakse, et nad hõivavad keskmise positsiooni Verapamiili ja Nifedini vahel, kuuluvad kolmanda põlvkonna ravimite hulka. Iseloomulikud omadused:

  • siinussõlme mõõdukas allasurumine;
  • atrioventrikulaarse sõlme funktsiooni mõõdukas langus;
  • kerge vererõhu langus.

Rühma peamine ravim on Diltiazem (150 rubla). Sellel on stenokardiavastased, hüpotensiivsed, antiarütmilised omadused, see vähendab südamelihase kontraktiilsust, alandab südame löögisagedust, suurendab koronaarset verevoolu ja vähendab südame hapnikuvajadust. Samuti soodustab ravim neerude ja aju verevarustuse suurenemist. Pärast ravimi võtmist väheneb müokardi rakkudes kaltsiumioonide hulk, mis tagab ülalkirjeldatud toimed..

Diltiaseem on saadaval tavaliste tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimite (Diltiazem SR) kujul. Kõige sagedamini on see ette nähtud stenokardia korral, koos arteriaalse hüpertensiooniga, südame isheemiatõve, Prinzmetali stenokardiaga. On ebasoovitav teha ravimite kombinatsioone beeta-blokaatoritega, kuna on võimalik suurendada negatiivset mõju südame juhtivusele.

Cinnarizini rühm

Sellel ravimil ja selle analoogidel on kasutamise näidustused pisut erinevad. Need laiendavad enamasti aju veresooni ning avaldavad kaudset ja ebaolulist mõju südamele..

Tsinnarisiini saab kasutada peavalude ja migreeni korral - see eemaldab veresoonte spasmi.

Cinnarizine-ravi näidustuste hulgas on pearinglus, mälukaotus, tinnitus, nõrgenenud erksus. Ravim kompleksravis on näidustatud Meniere'i tõve, labürintiidi, mitmesuguste etioloogiate nüstagmi korral. Muud näidustused:

  • merehaigus;
  • ajuvereringe häired (kroonilised);
  • perifeerse vereringe talitlushäired;
  • Raynaud 'tõbi;
  • akrotsüanoos;
  • haavandid jäsemetel diabeediga, veenilaiendid.

Samuti on tsinnarisiin osa Stugeroni preparaadist ja koos piratsetaamiga - preparaadis Fescetam, Omaron. Rühma teist põlvkonda esindab toimeaine flunarisiin, mis andis aluse mitmete migreeniravimite loomiseks..

Kaasaegsed kaltsiumi antagonistid

Neljanda põlvkonna ravimid sisaldavad üsna piiratud nimekirja. Cilnidipiin on viimase põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorite nimekirjas. Ravim kuulub dihüdropüridiinide rühma, seetõttu on see kõige laiemalt ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve raviks. Ravimil on kõrge selektiivsus aeglaste kaltsiumikanalite suhtes.

Cilnidipiin on paljutõotav ravim, mille töötasid välja Jaapani teadlased 2000. aastatel. Kõige laialdasemalt kasutatakse seda Jaapanis, Venemaal esindavad seda originaalid ja mitmesugused geneerilised ravimid. Ravimi eelised on järgmised:

  • patsientide ohutus;
  • kõrge efektiivsus hüpertensiooni vastu;
  • puudub kahjulik mõju pulsile, pulsile;
  • arterite seinte omaduste parandamine;
  • sobivus vanemas eas.

Ravim aitab stressi hüpertensiooni korral, koos hommikuse rõhu tõusuga. Sellel on ka nefroprotektiivne toime ja seda saab kasutada suhkurtõvega patsientidel. Südame isheemiatõve korral annab vahend täiendava efekti lipiidiprofiili parameetrite paranemise näol..

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Enamikul kaltsiumi antagonistidel on müokardiinfarkti ägedal perioodil joomine keelatud, kui neid vastunäidustusi eiratakse, suureneb südame surma oht oluliselt. Samuti esinevad teraapiakeelud:

  • eelinfarkti seisund, ebastabiilne stenokardia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • tahhükardia - nifedipiiniga ravimite rühma jaoks;
  • bradükardia - verapamiiliga ravimite rühma jaoks;
  • äge südamepuudulikkus;
  • vanus kuni 12-18 aastat, sõltuvalt ravimirühmast ja konkreetsest ravimist;
  • imetamine, rasedus;
  • neeru-, maksapuudulikkuse viimased etapid (keeld ei kehti kõigi ravimite puhul).

Igal ravimil on kõrvaltoimed, enamasti hõlmavad need peavalu, palavikku, tugevat rõhulangust. Paljudel patsientidel on perifeerne turse, tahhükardia areng. Pikaajalise kasutamise korral ilmnevad paljud ravimid kõhukinnisusena, suurenenud maksafunktsiooni testidena ja nahalöövena. Tsinnarisiin võib süvendada Parkinsoni tõve sümptomeid.

Jagage oma sõpradega

Tehke midagi kasulikku, see ei võta kaua aega

Kaltsiumikanali blokaatorid: toimemehhanism, ravimite loetelu

Kõrge vererõhk on noorte ja vanade inimeste jaoks sageli häiriv. Inimese seisundi normaliseerimiseks töötab farmaatsiatööstus välja mitmesuguseid ravimeid. Kaltsiumikanali blokaatorid (CCB-d) - rühm tavaliselt välja kirjutatavaid antihüpertensiivseid ravimeid.

Nende tegevuse eesmärk on vältida kaltsiumiioonide tungimist lihaskiududesse, mis asuvad veresoontes ja südames. Selline mehhanism võimaldab teil leevendada spasme, stabiliseerida pulssi ja viia vererõhu näitajate stabiilse normaliseerumiseni..

Toimemehhanism

Müotsüütide rakumembraan sisaldab väikseimaid kanaleid, mis võimaldavad Ca tungida veresoonte kudedesse. See viib arterite kokkutõmbumiseni, südame löögisageduse suurenemiseni ja selle tagajärjel suurenenud rõhuni. Selle biokeemilise ahela katkestamiseks on loodud ravimid, mis blokeerivad need augud - kaltsiumi antagonistid.

Keha mitte kahjustamiseks on ravimid kavandatud nii, et toimeained mõjutavad ainult aeglase tüüpi kanaleid. Nad vastutavad Ca tungimise eest veresoonte, südamelihase ja emaka lihasrakkudesse..

Kaltsiumi antagonistid ei mõjuta süsivesikute ainevahetust, seetõttu soovitatakse neid diabeedihaigete raviks.

Tähtis! Mõned CCB-d aeglustavad pulssi, seetõttu on bradükardiaga inimestel ebasoovitav neid võtta. Teraapia ajal peab arst või patsient ise jälgima pulsi näitu.

Näidustused

Kaltsiumi antagonistid on väike ravimirühm. See sisaldab ainult umbes kaks tosinat ametlikult patenteeritud ravimit. Kuid samal ajal kasutatakse seda laialdaselt südame- ja veresoonkonnahaiguste ravis..

CCBd nimetatakse ametisse järgmistel juhtudel:

  • Arteriaalne hüpertensioon. Esimene asi, mille jaoks seda tüüpi ravimeid kasutatakse, on vererõhu alandamine. Vasodilataatoriefekti kasutatakse koos teiste ravimitega või üksi,
  • Stenokardia. CCB mõjul väheneb südamelihase koormus, selle kontraktsioonide intensiivsus, toitainete ja hapnikuvajadus. Koronaararterite spasmi ennetamine aitab normaliseerida kardiomüotsüütide verevarustust ja vähendada hapnikupuuduse tagajärgi. Ravimite võtmine leevendab valu sündroomi, leevendades patsiendi seisundit,
  • Arütmia. Mõnel Ca antagonistide esindajal on otsene mõju atrioventrikulaarsele ja siinussõlmele. Seda kasutatakse supraventrikulaarsete rütmihäirete, kodade virvenduse kõrvaldamiseks,
  • Raynaud 'tõbi. Amlodipiini ja nifedipiini kasutatakse jäsemete arterite spasmi vähendamiseks, vähendades seeläbi patsientide sümptomite raskust,
  • Kobar valutab peas. Veresoonte laiendav toime võib vähendada nende sagedust ja intensiivsust,
  • Emaka tooni eemaldamine. Sünnitusabi enneaegse sünnituse ennetamiseks kasutatakse harva Nifedipiini oma omaduste tõttu silelihaste lõdvestamiseks.,
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia. Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite regulaarsel kasutamisel väheneb pulss, mis aitab vähendada südamelihase seinte paksenemist,
  • Kopsu hüpertensioon. Amlodipiini, Diltiazemi ja teisi ravimirühma esindajaid kasutatakse hingamissüsteemi rõhu normaliseerimiseks,
  • Verejooks aju subaraknoidaalsetes piirkondades. Nimodipiin avaldab selektiivset toimet ajuveresoontele, vähendades sellega rebenemise ja kahjustuste riski hüpertensioonikriisi korral.

Vastunäidustused

Enne mis tahes ravimiga ravi alustamist on soovitatav tutvuda kasutusjuhendiga. Kaltsiumikanali blokaatoreid ei tohiks võtta järgmistel juhtudel:

  • Müokardiinfarkti äge faas,
  • Arteriaalne hüpotensioon,
  • Dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid on südamepekslemisel vastunäidustatud,
  • Bradükardiaga ei tohiks võtta toimeainel verapamiilil põhinevaid preparaate,
  • Kopsu ödeemi ja muude komplikatsioonide tekke vältimiseks on teatud vormide südamepuudulikkuse korral keelatud kasutada CCB-sid,
  • Raseduse ja imetamise ajal on toimeained võimelised tungima suurtes kontsentratsioonides läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima,
  • Alla 14-aastastel lastel ei tohiks te CCB-d võtta. Ainult äärmuslikel juhtudel on Verapamiili tabletid ja nende derivaadid raviarsti pideva järelevalve all,
  • Neerude ja maksakahjustus.

Samuti tuleb märkida, et on olemas juhtumeid, kui antagonistide toimeained on individuaalselt talumatud. Sellistes olukordades valib terapeut või kardioloog erineva sarja või farmakoloogilise rühma ravimeid.

Kõrvalmõjud

Igal ravimil on loetelu kõrvaltoimetest, mis esinevad patsientidel harva. Selliste sümptomite ilmnemisel, kui need ei kao lühikese aja jooksul, on vaja pillide võtmine lõpetada ja pöörduda arsti poole:

  • Peavalud,
  • Perifeerne turse,
  • Näo, käte ja jalgade palavik,
  • Tahhükardia,
  • Bradükardia,
  • Seedehäired - kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Tähtis! Ca-kanalite blokaatoritega ravimisel on vaja arvestada nende kokkusobivusega teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Lubatud kasutada koos diureetikumide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, nitraatidega.

Klassifikatsioon

Kaltsiumikanali blokaatorid erinevad keemilise struktuuri poolest. Seal on kolm rühma:

  1. Dihüdropüridiin - Nifedipiin, Amlodipiin. Neil on veresooni laiendav toime arteritele, seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni raviks,
  2. Fenüülalküülamiini derivaadid - Verapamiil, Berapamiil. Mõjutage südame kontraktsioonide sagedust ja intensiivsust. Kasutatakse stenokardia, rütmihäirete ravis,
  3. Bensodiasepiini derivaadid - Diltiaseem. Tehke mitme dihüdropüridiini ja fenüülalkamiini koosmõju.

Kahte viimast rühma nimetatakse tavaliselt mittedihüdropüridiini CCB-deks. Neil on sarnane toime arteritele ja südamele..

Ka farmakoloogias eristuvad mitmed CCB-de põlvkonnad, millest igaüks on välja töötatud, võttes arvesse eelmiste puudusi. Selles suunas viiakse pidevalt läbi kliinilisi uuringuid, mis võimaldab luua uusi, ohutumaid ja tõhusamaid ravimeid..

  • 1. põlvkond. See sisaldab kõige esimesi lihtsaid ravimeid, mille toimeaeg on lühike. Neid tuleb võtta umbes kolm korda päevas (Izoptin, Adalat, Diazem),
  • 2. põlvkond. Ravitoimet pikendatakse kuni 12 tundi, sellel on väiksem kõrvaltoimete ja vastunäidustuste loetelu (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III põlvkond. Kõige tõhusamad ravimid, mis kestavad 24 tundi (amlodipiin, cilnidipiin, lercanidipiin).

Järk-järgult asendab uus ravimiklass vanad ebaefektiivsed ravimid. Juba praegu on viimane põlvkond mitu korda suurem kui eelmised..

Dihüdropüridiinid

Seda tüüpi ravimeid kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni ravis väga sageli. Selle seeria vastunäidustused hõlmavad südamepuudulikkust, koronaarsündroome ägedas staadiumis ja korduvat tahhükardiat..

Kõige tõhusamate dihüdropüridiinide loetelu:

  • Nifedipiin. Üks esimesi ravimeid, mis ilmus kõrge vererõhu raviks. Keele alla võtmisel leevendab hästi hüpertensiivset kriisi. Kõrvaltoimete võimaliku arengu ja lühikese toimeaja tõttu kasutatakse seda pikaajaliseks raviks harva. Aitab kiiresti laiendada veresooni, vähendada südame koormust ja vähendada südamelihase hapnikuvajadust, mis on hea infarkti ennetamine vererõhu kriitilise tõusu ajal,
  • Amlodipiin. Populaarne ohutu antihüpertensiivne ravim. Algannus on 2,5 mg toimeainet. Järk-järgult suurendab arst väljendunud terapeutilise toime puudumisel seda maksimaalselt 10 mg-ni. See võimaldab teil laiendada pärgarterit, mis parandab müokardi verevarustust, selle hapnikuvarustust. Kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravis,
  • Corinfar. See kuulub uusima põlvkonna ravimite rühma, mis põhinevad nifedipiinil. Suurendab südamelihase vastupidavust stressile, taastab vereringet ja hapnikuvarustust. Ei aita kaasa reaktsiooni pärssimisele, unisusele. Ravi esimestel etappidel on mõnedel patsientidel baroretseptorite aktiveerimise tõttu südame löögisageduse ja südame väljundi suurenemine pisut tõusnud. Lühikese aja möödudes kaob see efekt iseseisvalt. Seda kasutatakse vasospastilise ja stabiilse kroonilise stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni raviks. Corinfariga ravimisel on soovitatav hoiduda greibi ja selle toodete söömisest. See tugevdab selle klassi ravimite antihüpertensiivset toimet kuni kolme päeva jooksul,
  • Norvask. Sellel on väljendunud lõõgastav toime veresoonte silelihaskiududele, tänu sellele laienevad perifeersed arterioolid ja pärgarterid. Südamelihase koormus väheneb, südame kardiomüotsüütide hapniku nälgumise oht väheneb. See hoiab ära tüsistuste tekkimise. Amlodipiini kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse 6-10 tundi pärast manustamist. Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidele on vajalik ettevaatus. Kliiniliselt on tõestatud, et sel juhul pikendatakse toimeainete poolestusaega ja organismist väljutamist märkimisväärselt.

Tähtis! Südamehaiguste korral on soovitatav võtta ravimeid, mis sisaldavad magneesiumi. See mineraal aitab kaltsiumikanaleid loomulikult blokeerida.

Mittedihüdropüridiinid

Nendel ravimitel on valdav mõju müokardile, selle sagedusele ja kontraktsioonide intensiivsusele. Neid kasutatakse stenokardia, rütmihäirete ja muude südamepatoloogiate raviks.

  • Finoptin. Viitab fenüülalküülamiini derivaatide aeglaste kanalite selektiivsetele blokaatoritele. Näitab hüpotoonilisi, antianginaalseid ja arütmiavastaseid omadusi, mille tõttu kasutatakse seda sageli kardioloogias südame-veresoonkonna patoloogiate raviks. Seda ei soovitata välja kirjutada koos B-blokaatoritega, samuti hüpertroofilise kardiomüopaatia korral. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on toimeaeg ja poolväärtusaeg pikenenud ning kliirens vähenenud. Seda tuleb annuse valimisel arvestada. Ravi tuleb katkestada järk-järgult,
  • Diakordin. Seda toodetakse tablettide kujul, mis sisaldavad 60, 90, 120 mg toimeainet diltiaseemvesinikkloriidi. Kahel viimasel on pikaajaline toime. Sellel on antihüpertensiivsed ja anginavastased omadused. See paistab teiste rühmas olevate ravimite taustal silma reflekside tahhükardia puudumisega. Vastuvõtt võimaldab teil vähendada stenokardiahoogude sagedust, vähendada valu. Vererõhu stabiilne stabiliseerumine toimub kaks nädalat pärast ravi alustamist perifeerse resistentsuse ja vasodilatatsiooni vähenemise tõttu. Sel juhul ilmneb antianginaalne toime juba esimesel päeval.,
  • Altiazem. Seda kasutatakse infarktijärgse, vasospastilise stenokardia, kõrge vererõhu ravis. Joo üks tablett iga 12 tunni järel. Laiendab perifeerseid veresooni, vähendades samas nende vastupanuvõimet, vähendades südame koormust, hoides ära hapniku nälga. Võtke ettevaatusega eakatel ja AV blokaadiga,
  • Cardil. Toimeaine on diltiaseem. Kasutamisnähud: hüpertensioon, stenokardia, südame löögisageduse suurenemine kodade virvenduse taustal. Eakatel, raskete maksa- ja neerukahjustustega patsientidel võetakse seda ettevaatusega. Võimalik kliirensi vähenemine ja kõrvaltoimete suurenemine. Harva esinevad meestel erektsioonihäired, mis lõpevad pärast ravi katkestamist. Ravi alguses on väsimustunne, reaktsioonide pärssimine, nii et peate olema ettevaatlikud inimesed, kes juhivad sõidukeid või töötavad suurema kontsentratsiooni tingimustes,
  • Galopamiil. Seda kasutatakse ennetava meetmena müokardiinfarkti, stenokardia kordumisel. Lõdvestab perifeersete veresoonte silelihaseid, taastab hapniku voo südamelihasesse, leevendab stressi. Ravimit võetakse 2-3 korda päevas, sõltuvalt ravimi annusest ja patoloogia astmest,
  • Isoptiin. See kuulub fenüülalküülamiini derivaatide rühma, millel on müokardile domineeriv toime. Seda kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks, stenokardia, supraventrikulaarse arütmia raviks. Kohaldatav ka paroksüsmaalse tahhükardia raviks pediaatrias. Saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul. Sisaldab verapamiili, naatriumkloriidi ja süstevett. Ei saa võtta patsientidel, kellel on raske hüpotensioon, aeglane südametegevus, südamepuudulikkus koos glükosiididega,
  • Lecoptin. Saadaval tablettidena 40 ja 80 mg toimeainet. Pärast sööki on soovitatav võtta 3-4 korda päevas. Annuse valib raviarst individuaalselt. Harvadel juhtudel on see ette nähtud üle 6-aastastele lastele, kellel on südame rütmihäired. Seda on lubatud kasutada patsientidel pärast infarkti, nädal pärast ägedat faasi. Võimalikud kõrvalreaktsioonid: tinnitus, bronhospasm, peavalu, nõrkus, unisus,
  • Veratard. Ravim kuulub toimeainet prolongeeritult vabastava vahendina Ca-kanalite blokaatoritesse. Seda toodetakse kapslites, mis on võimelised toimeaineid järk-järgult vabastama. Seega täheldatakse pikka aega maksimaalset kontsentratsiooni veres. Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemia, rütmihäirete korral. Ravimit ei soovitata võtta koos greibimahlaga. See aeglustab kliirensit ja pikendab eliminatsiooniperioodi. Kõrvaltoimed: peavalu, reaktsioonihäired, müasteenia gravis, kõhukinnisus, südamepuudulikkuse ägenemine,
  • Aldizem. Tabletid suukaudseks manustamiseks. See imendub seedetraktist kiiresti. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3 tunni pärast. See indikaator erineb erinevate kaasuvate haigustega patsientidest..

Tähtis: eakate ravimisel on oluline regulaarselt mõõta pulssi ja vererõhku. Kontrollimatu languse korral peab arst vähendama Aldizemi annust.

Mida peate teadma kaltsiumikanali blokaatorite kohta

Kaltsiumikanali blokaatorid on teatud tüüpi ravimid, mis suurendavad vere ja hapniku juurdevoolu südamesse. Arstid määravad hüpertensiooni või mitmesuguste südamehaiguste raviks kaltsiumikanali blokaatorid.

Mis on kaltsiumikanali blokaatorid?

Kaltsium on organismile vajalik lihaste kokkutõmbamiseks. See mineraal siseneb lihasrakkudesse ioonkanalite kaudu, mis on raku pinnal pisikesed poorid. Kaltsiumikanali blokaatorid vähendavad kaltsiumi kogust, mis nende kanalite kaudu võib siseneda südame ja veresoonte seina lihasrakkudesse. Seejuures alandavad nad rõhku veresoontes ja südames..

Tavaliselt kasutavad arstid hüpertensiooni raviks kaltsiumikanali blokaatoreid. Neid kasutatakse ka:

  • valu rinnus või stenokardia
  • südame isheemiatõbi
  • ebaregulaarne südametegevus või rütmihäired
  • migreen

Teadlased uurivad praegu muid kaltsiumikanali blokaatorite võimalikke kasutusviise. Kõrget vererõhku alandades võivad teadlased arvata, et kaltsiumikanali blokaatorid võivad vähendada Alzheimeri tõve riski.

Muud tüüpi ravimitel on sarnane toime kui kaltsiumikanali blokaatoritel.

Beeta-blokaatorid

Beeta-blokaatorid aeglustavad südant, piirates stressihormoonide nagu adrenaliin ja norepinefriin toimet. Need ravimid on efektiivsed vererõhu alandamisel. Beeta-blokaatorite näideteks on Atenolol (Tenormin) ja Metoprolol (Lopressor). Teadlased leidsid, et beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid on efektiivsed vererõhu alandamisel, muutes need kasulikuks mitmesuguste südamehaiguste, sealhulgas stenokardia ja rütmihäirete raviks..

Kuid arstid soovitavad hüpertensiooni farmakoloogilise ravi esimesel real kaltsiumikanali blokaatoreid ja teise valikuna beetablokaatoreid..

AKE inhibiitorid

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on veel üks tüüpi ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja erinevate südamehaiguste raviks. Nad lõdvestavad veresooni ja muudavad selle südame jaoks lihtsamaks. ACE inhibiitorid blokeerivad veresooni ahendavaid ensüüme, võimaldades verel liikuda läbi veresoonte, ilma et neile liiga palju survet avaldataks. ACE inhibiitorite näideteks on lisinopriil (Prinivil, Zestril), Enalapril (Vasotec) ja Benazepril (Lotenzin). Ülaltoodud ravimid võivad põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, näiteks köha või nahaärritust. Arstid määravad mõnikord ACE inhibiitori koos kaltsiumikanali blokaatoriga.

Kaltsiumikanali blokaatorite sordid

On olemas kahte tüüpi kaltsiumikanali blokaate, mida nimetatakse dihüdropüridiinideks ja mittedihüdropüridiinideks.

Dihüdropüridiinid on suunatud teatud tüüpi kaltsiumikanalile kehas, põhjustades veresoonte laienemist, alandades vererõhku. Dihüdropüridiinide näideteks on:

  • Amlodipiin (Norvasc)
  • Felodipiin (Plendil)
  • Nikardipiin (Cardin)
  • Nifedipiin (Adalat, Procardia)
  • Nimodipiin (nimotop)

Mõnikord võivad need ravimid laiendada veresooni liiga palju, mis võib põhjustada jalgade turset. Arstid saavad selle riski minimeerida, vähendades annust või määrates pikendatud vabanemisega kaltsiumikanali blokaatorid. Keha imab seda ravimvormi pikema aja jooksul, mis hoiab ära veresoonte ülemäärase laienemise..

Mittedihüdropüridiinid laiendavad veresooni samamoodi nagu dihüdropüridiinid. Kuid neil on südamele täiendav toime, mis võimaldab kiiret pulssi kontrollida. Praegu on ainult kaks mittedihüdropüridiini ravimit: Verapamiil (Kalan, Isoptin) ja Diltiazem (Cardizem). Arstid kasutavad Verapamiili valu rinnus leevendamiseks, kuna ravim lõdvestab veresooni ja vähendab südame vajalikku hapniku hulka. Verapamiil on kasulik ka ebanormaalselt kiirete ja potentsiaalselt ohtlike südamerütmide, näiteks supraventrikulaarse tahhükardia aeglustamiseks.

Diltiaseem on ravim, mida kasutatakse südame rütmihäirete (kiire või ebaregulaarne südamerütm) ja vererõhu alandamiseks. Võrreldes verapamiiliga on sellel vähem oluline mõju pulsisagedusele.

Kaltsiumikanali blokaatorite kõrvaltoimed ja riskid

Kaltsiumikanali blokaatorite tavalised kõrvaltoimed on järgmised:

  • väsimus
  • kõrvetised
  • näo punetus
  • turse kõhus, pahkluudes ja jalgades

Harvem võivad need ravimid põhjustada:

  • kõhukinnisus
  • pearinglus
  • ebaregulaarne südametegevus, mis muutub liiga kiireks või aeglaseks
  • kipitus või tuimus kätes ja jalgades
  • õhupuudus
  • vilistav hingamine
  • maoärritus
  • neelamisraskused
  • köha

Kaltsiumikanali blokaatorite haruldaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • igemete veritsus
  • peavalu
  • valu rinnus
  • minestamine
  • palavik
  • kollane varjund silmadele ja nahale, mida nimetatakse kollatõbe
  • lööbed

Kui inimesel ilmneb kaltsiumikanali blokaatorite kasutamisel mõni neist kõrvaltoimetest, peaks ta pöörduma arsti poole..

Kutsume teid üles tellima meie kanalit Yandex Zenis

Kaltsiumikanali blokaatorid

Suurema osa Venemaa kaltsiumikanali blokaatorite turust moodustavad imporditud ravimid. Kinnarisiini ja nifedipiini nõudluse rahuldab import peaaegu täielikult.

Kaltsiumiioonid on südamefunktsiooni säilitamiseks hädavajalikud. Rakku sisenedes aktiveerivad kaltsiumioonid ainevahetusprotsesse, suurendavad hapniku tarbimist, põhjustavad lihaste kokkutõmbumist ning suurendavad erutuvust ja juhtivust. Ca2 + ioonid sisenevad rakku rakku ioonselektiivsete kaltsiumikanalite kaudu, mis paiknevad südamerakkude fosfolipiidmembraanis. Membraan eraldab tsütoplasma rakuvälisest keskkonnast. Kõik Ca2 + kanalid jagunevad kaheks suureks rühmaks: pingega ja retseptoriga ühendatud. Oma olemuselt juhtivusest, tööajast avatud olekus, aktiveerimise või inaktiveerimise kiirusest sõltuvalt jaotatakse pingega Ca2 + kanalid nelja tüüpi: dihüdropüridiini suhtes tundlikud Ca2 + kanalid L-tüüpi, Ca2 + -kanalid T-, N- ja P-tüüpi. Kardiovaskulaarsüsteem sisaldab L-tüüpi kaltsiumikanaleid, mis reguleerivad kaltsiumi sisenemist silelihaskiududesse ja mõjutavad otseselt kokkutõmbumisprotsessi. Aktiveerumisel moodustavad kanalid ioonselektiivsed poorid, mille kaudu Ca2 + ioonid tungivad rakku kontsentratsioonigradiendi suunas. See viib potentsiaalse erinevuseni, mida mõõdetakse membraanipotentsiaalina tsütoplasma ja rakuvälise vedeliku vahel. Ioonide liikumine rakku ja sealt välja viib membraani potentsiaali algsele tasemele.

Suurenenud südame koormusega ei saa kompensatsioonimehhanismid ülekoormusega hakkama ja areneb äge südamepuudulikkus. Samal ajal on südamelihas rakkudes liigne naatriumi- ja kaltsiumioonide kogunemine, suure energiatarbega ühendite sünteesi rikkumine, rakusisese keskkonna hapestamine, millele järgneb südamelihase kiudude kokkutõmbumis- ja lõdvestamisprotsesside rikkumine.

Kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) vähendavad Ca2 + varustamist kaltsiumi L-kanalite kaudu. Kaltsiumikanali blokaatorite toimemehhanism põhineb asjaolul, et nad ei astu kaltsiumiioonidega antagonismi ega blokeeri neid, vaid mõjutavad nende modulatsiooni, suurendades ja / või vähendades oleku erinevate faaside kestust (faas 0 - suletud kanalid, N1 ja N2 - avatud kanalid) ja seega kaltsiumivoolu muutmine.

Selle tagajärjel väheneb müokardi koormus ja arterite silelihaste toonus (veresooni laiendav toime), väheneb kõrge vererõhk, muutub aktsioonipotentsiaali moodustumine (need mõjutavad südame juhtivussüsteemi, normaliseerides pulssi), trombotsüütide agregatsioon väheneb (tromboosi risk väheneb), kogu perifeerse vaskulaarne resistentsus (OPSS). Seetõttu kasutatakse tänapäevases meditsiinis laialdaselt kaltsiumikanali blokaatoreid..

Kaltsiumikanali blokaatorid või selektiivsed kaltsiumi antagonistid on ravimite rühm, mis olid algselt ette nähtud stenokardia raviks. Selle rühma esimene ravim, tuntud papaveriini derivaat verapamiil sünteesiti Saksamaal 1962. aastal. Alates 60ndate lõpust - eelmise sajandi 70ndate algusest leiti, et kaltsiumikanali blokaatoritel pole mitte ainult antianginaalne toime, vaid need võivad ka vähendada süsteemset vererõhku..

Kaltsiumikanali blokaatorite kasutamise peamised näidustused on järgmised:

Essentsiaalne hüpertensioon ja sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon (koos hüpertensiivsete kriisidega, vererõhu alandamiseks; Ekstensiivne stenokardia, Prinzmetali stenokardia (pärgarterite puudulikkuse vorm, mida iseloomustavad pikaajalised (kuni 1 tund) valuhood). Stenokardia kombineerimine bradükardiaga (pulsi aeglustumine alla 60 V minut), stenokardia, millega kaasnevad supraventrikulaarsed rütmihäired, tahhükardia (südame löögisagedus üle 100 löögi minutis). Supraventrikulaarne (siinuse) tahhükardia. Ekstrasüstol (südame rütmi rikkumine, mida iseloomustab üheaegne või paariline enneaegne südame kokkutõmbumine (ekstrasüstolid), Ekstrasüstolid on täiesti ohutud. Neid nimetatakse "kosmeetilisteks rütmihäireteks". Kuid südamehaigusega inimestel on ekstrasüstolite esinemine kodade laperdamise ja kodade virvenduse täiendav kahjulik tegur. Ägedad tserebrovaskulaarsed õnnetused X krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus, distsirkulatoorne entsefalopaatia, vestibulaarsed häired, liikumishaigus veol, migreen. Hüpertroofiline kardiomüopaatia (seletamatu etioloogiaga primaarsed mittepõletikulised müokardi kahjustused (idiopaatilised), mida ei seostata ventiilidefektide või intrakardiaalsete šuntidega).

CCB-de ulatus ei piirdu ainult kardioloogia ja angioneuroloogiaga. Nende ravimite määramiseks on ka teisi, "kitsamaid" ja vähem tuntud näidustusi. Nende hulka kuulub külma bronhospasmi ennetamine, samuti kokutamise ravi, kuna kõnealused ravimid kõrvaldavad diafragma spastilise kontraktsiooni. Tsinnarisiinil on antihistamiinikumid ja seda saab kasutada kohesete allergiliste reaktsioonide korral - sügelus, urtikaaria. Tuleb märkida, et hiljuti on CCB-sid oma neuroprotektiivsete ja psühhotroopsete omaduste tõttu kasutatud Alzheimeri tõve, Huntingtoni korea, seniilse dementsuse ja alkoholismi kompleksses ravis..

Loetleme nende ravimite kõige olulisemad farmakoloogilised toimed kardiohemodünaamika valdkonnas:

veresoonte silelihaste lõdvestamine, mis viib vererõhu languseni, südame järel- ja eelkoormuse languseni, koronaar- ja ajuverevoolu paranemiseni, mikrotsirkulatsioonini ja rõhu languseni vereringes; sellega on seotud CCB hüpotensiivne ja anginavastane toime; müokardi kontraktiilsuse langus, mis aitab vähendada vererõhku ja vähendada südame vajadust hapniku järele; neid toimeid on vaja ka hüpotensiivse ja anginavastase toime saavutamiseks; naatriumi reabsorptsiooni pärssimisest tulenev diureetiline toime (seotud vererõhu alandamisega); siseorganite lihaste lõdvestamine (spasmolüütiline toime); siinussõlme rakkude automatismi aeglustamine, ektoopiliste fookuste mahasurumine atrias, impulsside juhtivuse kiiruse vähenemine piki atrioventrikulaarsõlme (antiarütmiline toime); vereliistakute agregatsiooni pärssimine ja vere reoloogiliste omaduste parandamine, mis on oluline Raynaud 'tõve või sündroomi ravis.

Erinevatel CCB-del on erinevad farmakoloogilised omadused. Vaatlusalused ravimid on jagatud neljaks põhirühmaks, mille hemodünaamiline toime on pisut erinev:

Dihüdropüridiinid fenüülalküülamiinid; Bensotiasepiinid. Flunarisiinid.

Dihüdropüridiinide alarühm jaguneb 3 ravimite põlvkonnaks. Iga järgmine põlvkond ületab efektiivsuse, ohutuse ja farmakokineetiliste parameetrite osas eelmist.

Kaltsiumikanali blokaatorite klassifikatsioon.

Alarühma ettevalmistused Dihüdropüridiinide I põlvkonna lühikirjeldus: Nifedipiin lühitoimeline, Nifedipiin retard (pikatoimeline)

2. põlvkond: Nifedipine GITS (pidev toime), Felodipine

III põlvkond: amlodipiin, latsidipiin, nimodipiin Nendel ravimitel on valdav toime veresoonte silelihastele, neil on vähem mõju südame juhtivusele ja müokardi kontraktiilsusele; nimodipiin (nimotop) erineb selle poolest, et sellel on domineeriv laiendav toime aju veresoontele ja seda kasutatakse tserebrovaskulaarsete õnnetuste korral fenüülalküülamiinid Verapamiil, Verapamiil aeglustavad tugevalt väljendunud mõju südame juhtivusele, nimelt siinussõlmele, kus rakumembraanide depolarisatsioon sõltub ioonide sisenemisest kaltsiumi ja atrioventrikulaarses sõlmes, kus kaltsium- ja naatriumioonide sisend on aktsioonipotentsiaali arendamiseks oluline. Need praktiliselt ei mõjuta vatsakeste juhtivussüsteemi, vähendavad selgelt müokardi kontraktiilsust ja mõju laevadele on nõrk. Bensotiasepiinid Diltiazem, Diltiazem retard Nendel ravimitel on südamele ja veresoontele ligikaudu võrdne toime, kuid mõnevõrra nõrgem kui nifedipiinigrupil.

Flunarisiinid tsinnarisiin Terapeutilistes annustes avaldavad selle rühma ravimid laiendavat toimet peamiselt aju veresoontele, seetõttu kasutatakse neid peamiselt tserebraalse vereringe häirete, migreeni ja vestibulaarse häirete korral.

Antihüpertensiivse toime kestuse järgi võib kaltsiumi antagonistid jagada järgmistesse rühmadesse:

lühitoimeline (kuni 6-8 tundi) - manustamise sagedus; 3-4 korda päevas (verapamiil, diltiaseem, nifedipiin ja teised); keskmine toime kestus (8-12 tundi) - võetakse 2 korda päevas (isradipiin, felodipiin ja teised); pikatoimeline (kuni 24 tundi) - efektiivne, kui seda võetakse üks kord päevas (verapamiili, diltiaseemi, isradipiini, nifedipiini ja felodipiini nitrendipiini ja aeglustavad vormid); ülipikatoimeline - nende antihüpertensiivne toime kestab üle 24-36 tunni (amlodipiin).

Lühitoimeliste ravimvormide puuduseks on nii nende lühike toimeaeg kui ka vere kontsentratsiooni järsk langus, mille tagajärjel suureneb insuldi või müokardi infarkti oht. Kõik kaltsiumikanali blokaatorid on lipofiilsed, 90–100% imenduvad seedetraktis ja erituvad organismist maksa kaudu, kuid olulistes farmakokineetilistes parameetrites, näiteks biosaadavus ja poolestusaeg vereplasmas, erinevad nad üksteisest märkimisväärselt.

Toime kestus Ravimi biosaadavus,% poolväärtusaeg vereplasmas, tund Vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg, tunnid Lühitoimeline Verapamiil 10-30 4-10 1-2 Diltiaseem 30-40 2-7 1-2 Nifedipiin 23-30 2- 6 0,6 Keskmine toime kestus Felodipiin 12-16 3-14 1,5 Isradipiin 17-33 7-8 1,6 Lacidipine 3-52 7-8 1 Pikatoimeline Felodipine retard 12-16 10-36 2-8 Verapamiil retard 10-30 12 1-2 Nifedipiini aeglustus 60-75 12 4 Ülimalt pika toimeajaga amlodipiin 60-80 35-52 6-12

Allikas: ravimite teatmik.

Ravim peab olema efektiivne, sellel peab olema võimalikult vähe kõrvaltoimeid ja ta peab haigust kõige paremini haldama. Kui ravim vastab kõigile selle suhtes kehtivatele nõuetele, peetakse seda kvaliteetseks.

Kõigil kaltsiumikanali blokaatoritel on piisav arv kõrvaltoimeid, seetõttu peate selle ravimi valimisel olema väga ettevaatlik, et ei tekiks vastupidist mõju..

Kaltsiumikanali blokaatoreid tuleks süstemaatiliselt kasutada, seetõttu kehtestatakse neile teatavad nõuded:

koos monoteraapiaga peaks ravim tõhusalt vähendama vererõhku, säilitama antihüpertensiivse efektiivsuse; pikaajalise kasutamise korral on pikaajaline toime, mis tagab vererõhu kontrolli, kui seda manustatakse 1–2 korda päevas; olema hästi talutavad; ärge põhjustage võõrutussündroomi, kui selle kasutamine järsult lõpetatakse; mitte põhjustada soovimatuid metaboolseid toimeid (mitte halvendada lipiidide, süsivesikute, puriinide metabolismi, mitte häirida elektrolüütide tasakaalu); parandada elanikkonna tervisenäitajaid (vähendada komplikatsioonide esinemissagedust, suremust); olema suhteliselt odav.

Kaltsiumikanali blokaatorid ei rahulda neid nõudeid täielikult, igal ravimil on oma eelised ja puudused, mida tuleb enne mis tahes ravimi väljakirjutamist hoolikalt analüüsida. Tabelis 3 on toodud kliinilises praktikas levinumate kaltsiumikanali blokaatorite võrdlusomadused. Põhiprintsiibid, mida nende ravimite väljakirjutamisel tuleb järgida, on toodud tabelis 4. Ravi ajal tuleb siiski arvestada kõigi teguritega, millel võib olla kahjulik mõju, eriti selle ravimi individuaalne talumatus ja kõik kaasnevad haigused.

Kaltsiumikanali blokaatorite ravimite võrdlusomadused.

Ravimi puudused Nifedipiini eelised Kõrvaltoimeid on palju rohkem kui teistel kaltsiumikanali blokaatoritel.

Vasodilatatsiooniga seotud sümptomid on sagedased (punetuse, põletustunne; tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon), valu rinnus (mõnikord stenokardia tüüpi), mis nõuab ravimi viivitamatut katkestamist;
võimalik peavalu, nägemishäired, müalgia, jäsemete paresteesia, lühiajalised nägemismuutused, väsimus, unehäired.
Ravi välja kirjutada suhkruhaigusega patsientidele ettevaatlikult, sest hüperglükeemia on võimalik. Pärast nifedipiini järsku ärajätmist võib tekkida hüpertensiooniline kriis või müokardi isheemia ("ärajätunähtus"). Nifedipiini puuduseks on ka vajadus seda mitu korda võtta, mis mitte ainult ei tekita patsientidele ebamugavusi, vaid põhjustab ka vererõhu üsna teravat igapäevast kõikumist. Suurendab naatriumi ja vee eritumist organismist.

Terapeutilistes annustes ei pärssi see müokardi juhtivust.

Antiarütmiline aktiivsus praktiliselt puudub.
Nifedipiini antihüpertensiivne toime avaldub eriti patsientidel, kellel on algselt kõrge vererõhk..

Võimalik kiiresti alandada vererõhku, eriti keele alla võtmisel.

Kiirabi hüpertensioonikriiside ambulatoorseks leevendamiseks, vererõhu mööduva tõusu vähendamiseks.

Vererõhu alandamise kõrge efektiivsus, toime alguse kiirus ja madalad kulud tegid nifedipiini praktiliselt rahvapäraseks ravimiks stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja mitmete südame-veresoonkonna haiguste raviks. Amlodipiin Amlodipiini maksimaalset toimet võib oodata nädala jooksul pärast selle manustamist, sest see imendub pärast suukaudset manustamist aeglaselt ja hakkab järk-järgult tegutsema, see tähendab, et see ei sobi vererõhu kiireks languseks. Kõrge biosaadavus.

Toime kestus aeglase vabanemise tõttu ühendusest retseptoritega.

Seda saab kasutada suhkurtõve, samuti bronhiaalastma ja podagraga patsientidel. Sellel on väljendunud hüpotensiivne toime nii süstoolse kui ka diastoolse vererõhu suhtes. Amlodipiini hüpotensiivse toime arenemisega pulsisagedus ei muutu. Omab suurt selektiivsust koronaar- ja ajuveresoonte suhtes, praktiliselt puudub inotroopne toime ja siinussõlme funktsiooni ning atrioventrikulaarset juhtivust.

Patsiendid hästi talutavad, ohutu ja efektiivne hüpertensiooniga patsientidel koos raske südamepuudulikkusega. Lacidipine Kerge biosaadavus. Viimasel ajal on turul vähe kliinilisi uuringuid tehtud. Sellel on järkjärguline ja pikaajaline antihüpertensiivne toime. Felodipiin Enamikul juhtudel sõltuvad kõrvaltoimed annusest, ilmnevad kohe pärast ravi algust. Need reaktsioonid on ajutised ja aja jooksul vaibuvad. Turse on selle ravimi puhul tavaline.
Eakate patsientide efektiivne ja hästi talutav, olenemata vanusest või kaasnevast patoloogiast, ei avalda negatiivset mõju vere glükoosikontsentratsioonile ja lipiidide profiilile

Ravimi peamine farmakodünaamiline omadus on tugev veresoonte selektiivsus. Siledate lihaste vastupidavad lihased on felodipiini suhtes eriti tundlikud. Nimodipiin Kõige tavalisemad kõrvaltoimed: hüpotensioon, tahhükardia, pasteet, näo punetus; düspeptilised sümptomid; unehäired, suurenenud psühhomotoorne aktiivsus.

Turul on ainult imporditud ravim. Kallis. Sisenemine on ebamugav (seda manustatakse intravenoosselt). Praktiliselt ei mõjuta juhtivust AV ja SA sõlmedes ega müokardi kontraktiilsust. Reflektiivselt suurendab südame löögisagedust vastusena vasodilatatsioonile. Blokeerib teatud ajupiirkondade kaltsiumikanalid, avaldab positiivset mõju õppimisvõimele ja mälule (nootroopne toime). Tõhus ajuvereringe rikkumisel. Verapamiil Suurte annuste kasutamisel, eriti eelsoodumusega patsientidel, on võimalik raske bradükardia, AV blokaad, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkuse sümptomid. Koronaararterite või tserebrovaskulaarse puudulikkusega patsientidel võib vererõhu liigne langus antihüpertensiivse ravi ajal põhjustada müokardiinfarkti või ajuveresoonkonna õnnetuse teket. Kiire intravenoosse manustamisega üksikjuhtudel - täielik põikiplokk, asüstool, kollaps.
Verapamiil võib põhjustada asümptomaatilist I astme atrioventrikulaarset blokaadi või mööduvat bradükardiat. Isheemiavastane toime tugevneb verapamiili regulaarsel manustamisel. Ortostaatilist hüpotensiooni ega refleksset tahhükardiat ei täheldata ning see ei põhjusta normaalse vatsakese funktsiooniga patsientidel südame süstoolse funktsiooni muutusi. Sellel on efektiivne antiarütmiline toime supraventrikulaarsete rütmihäirete korral. Vatsakeste kokkutõmbumine aeglustub virvenduse või kodade virvendusega. Taastab siinusrütmi paroksüsmaalses supraventrikulaarses tahhükardias

Verapamiili toime võib harva põhjustada atrioventrikulaarse II või III blokaadi raskusastet, bradükardiat või harvadel juhtudel asüstooli. Diltiaseem Võimalus kiiresti saavutada maksimaalne kontsentratsioon, ravimi toime möödub sama kiiresti, bradükardia oht. Diltiaseem on kaasaegses kardioloogias üks tõhusamaid ja ohutumaid ravimeid, mis ei mõjuta lipiidide ja süsivesikute ainevahetust..

Tsinnarisiin ei avalda peaaegu mingit mõju vererõhule.

mõnikord on võimalik mõõdukas unisus, suu kuivus, seedetrakti ärritus; sellistel juhtudel vähendage annust. Raske arteriaalse hüpotensiooniga. Mõnedel eakatel patsientidel ilmnevad (või intensiivistuvad) ekstrapüramidaalsed sümptomid. Tugevdab sedatiivide ja alkoholi toimet. Vähesed kõrvaltoimed. Nende ravimite turul odavaim.

Suurendab kudede resistentsust hüpoksia suhtes. On otsene spasmolüütiline toime veresoontele, vähendab nende reaktsiooni biogeensetele vasokonstriktoriainetele.

Allikas: ravimite teatmik.

Tabel 3. Kaltsiumikanali blokaatorite määramise põhimõtted.

Kasutamisnähud Ravimi nimetus Ravirežiim Hüpertensioon ja sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon.

Ekstensiivne stenokardia, Prinzmetali stenokardia.

Stenokardia kombinatsioon bradükardia, atrioventrikulaarse blokeerimise, raske arteriaalse hüpertensiooniga.

Raynaud 'tõbi ja sündroom. Nifedipiinirühma preparaadid. Nifedipiin -5-10 mg 3-4 korda / päevas, (hüpertensioonikriisi leevendamiseks - 5-10 mg keele all) Nifedipiin aeglustab - 10-20 mg 2 p / s pärast sööki;

Nifedipiin GITS - 60–90 mg 1 p / s.

Felodipiin - 2,5-10 mg 1 p / s, annus suureneb järk-järgult;

Amlodipiin -2,5-10 mg 1 r / päevas (annust suurendatakse järk-järgult, maksimaalne annus on 10 mg päevas);

Latsididiin - 2–4 mg 1 p / s, (alustage 2 mg-ga, 3–4 nädala pärast, kui efekt pole piisav, suurendage annust 4–6 mg-ni), võib ravimit võtta määramata ajaks;

Stenokardia, millega kaasnevad supraventrikulaarsed rütmihäired, tahhükardia.

Supraventrikulaarne (siinuse) tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus ja kodade virvendus.

Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia, kroonilise kodade virvenduse ja arteriaalse hüpertensiooni kombinatsioon. Kõigepealt verapamiili rühma CCB-d ehk diltiaseem.

Verapamiil - 40-80 mg 3-4 r / s, ebapiisava toimega, 80-120 mg 3-4 r / s, ravikuur võib kesta kuni 6-8 kuud. Verapamiil SR-120 mg 2 p / s või 240 mg 1 r / s;

Diltiaseem - 60–90 mg 3 r / s, maks. päevane annus - 360 mg (90 mg 4 korda);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 korda päevas.

Aju vereringe ägedad häired Dihüdropüridiini derivaadid;

Nimotop on subaraknoidsete hemorraagiate korral valitud ravim. Cinarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Allikas: juhised ravimitele.

Venemaa kaltsiumikanalite blokaatorite praeguse olukorra ja prognoosi arengu kohta leiate tööstusturgude konjunktuuriakadeemia aruandest "Kaltsiumikanali blokaatorite turg Venemaal".

Tööstusturgude akadeemia konjunktuur

Tööstusturgude konjunktuuriakadeemia pakub kolme tüüpi teenuseid, mis on seotud turgude, tehnoloogiate ja tööstussektorite projektide analüüsiga - turundusuuringute läbiviimine, tasuvusuuringute ja investeerimisprojektide äriplaanide väljatöötamine.

· Turuuuring
Teostatavusuuring
· Äriplaneerimine