Adrenomimeetikumid - mis need ravimid on, toimemehhanism ja näidustused

Tahhükardia

© Autor: A. Olesya Valerievna, Ph.D., praktiseeriv arst, meditsiiniülikooli õpetaja, eriti saidi SosudInfo.ru jaoks (autorite kohta)

Adrenomimeetikumid moodustavad suure rühma farmakoloogilisi ravimeid, millel on stimuleeriv toime adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad siseorganites ja veresoonte seintes. Nende mõju avaldub vastavate valgu molekulide ergastamisel, mis põhjustab elundite ja süsteemide metabolismi ja toimimise muutust.

Adrenergilisi retseptoreid leidub kõigis keha kudedes, need on spetsiifilised valgu molekulid rakumembraanide pinnal. Toime adrenaliini ja norepinefriini (keha looduslikud katehhoolamiinid) adrenergilistele retseptoritele põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja isegi toksilisi toimeid.

Adrenergilise stimulatsiooni korral võivad tekkida nii spasmid kui ka vasodilatatsioon, silelihaste lõdvestamine või vastupidi, vöötlihaste kokkutõmbumine. Adrenomimeetikumid muudavad lima sekretsiooni näärmerakkude poolt, suurendavad lihaskiudude juhtivust ja erutuvust jne..

Adrenomimeetikumide toimest tulenevad mõjud on väga mitmekesised ja sõltuvad retseptori tüübist, mida konkreetsel juhul stimuleeritakse. Keha sisaldab α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 retseptoreid. Adrenaliini ja norepinefriini mõju ja interaktsioon kõigi nende molekulidega on keerulised biokeemilised mehhanismid, millest me ei peatu, kirjeldades ainult konkreetsete adrenergiliste retseptorite stimuleerimise kõige olulisemaid mõjusid..

Α1 retseptorid asuvad peamiselt arteriaalse tüübi väikestel veresoontel (arteriolid) ja nende stimuleerimine viib veresoonte spasmini, kapillaaride seinte läbilaskvuse vähenemiseni. Neid valke stimuleerivate ravimite toime tulemuseks on vererõhu tõus, ödeemi vähenemine ja põletikulise reaktsiooni intensiivsus.

α2-retseptoritel on pisut erinev tähendus. Nad on tundlikud nii adrenaliini kui ka norepinefriini suhtes, kuid nende kombinatsioon vahendajaga põhjustab vastupidist efekti, st seotuna retseptoriga põhjustab adrenaliin tema enda sekretsiooni vähenemist. Kokkupuude α2-molekulidega põhjustab vererõhu langust, veresoonte laienemist ja nende läbilaskvuse suurenemist.

Süda peetakse β1-adrenergiliste retseptorite domineerivaks lokaliseerimiseks, seetõttu on nende stimuleerimise tagajärjel selle töö muutmine - suurenenud kontraktsioonid, suurenenud pulss, kiirenenud juhtivus piki müokardi närvikiudu. Stim1 stimuleerimise tagajärjel tõuseb ka vererõhk. Lisaks südamele asuvad β1 retseptorid neerudes.

β2-adrenergilised retseptorid esinevad bronhides ja nende aktiveerimine põhjustab bronhide puu laienemist ja spasmi leevenemist. β3-retseptorid esinevad rasvkoes, soodustades rasva lagunemist, eraldades energiat ja soojust.

Adrenergiliste agonistide rühmad on erinevad: alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid, segatoimelised ravimid, selektiivsed ja mitteselektiivsed.

Adrenomimeetikumid on võimelised seonduma retseptoritega ise, taastudes täielikult endogeensete vahendajate (adrenaliin, norepinefriin) - otsese toimega ravimite - toimet. Muudel juhtudel toimib ravim kaudselt: see suurendab looduslike vahendajate tootmist, hoiab ära nende hävimise ja tagasihaarde, mis suurendab vahendaja kontsentratsiooni närvilõpmetes ja tugevdab selle mõju (kaudne toime).

Näidustused adrenergiliste agonistide määramiseks võivad olla järgmised:

  • Äge südamepuudulikkus, šokk, vererõhu järsk langus, südameseiskus;
  • Bronhiaalastma ja muud hingamissüsteemi haigused, millega kaasneb bronhospasm; nina limaskesta ja silmade ägedad põletikulised protsessid, glaukoom;
  • Hüpoglükeemiline kooma;
  • Kohalik anesteesia.

Alfa-adrenergilised agonistid: kirjeldus, rakendamine, toimepõhimõte

Alfa-adrenergiliste agonistide rühma ravimeid esindavad ained, mis toimivad alfa-adrenergilistele retseptoritele. Nad on nii valikulised kui ka mitteselektiivsed. Esimesse rühma ravimite hulka kuuluvad Mezaton, Etilefrine, Midodrin jne. Nendel ravimitel on tugev šokivastane toime suurenenud veresoonte toonuse, väikeste kapillaaride ja arterite spasmi tõttu, seetõttu on need ette nähtud hüpotensiooniks, erinevate etioloogiate kokkuvarisemiseks.

Retseptorite stimuleerimisel toimub vasospasm või vasodilatatsioon, muutused lima sekretsioonis, funktsionaalsete lihas- ja närvikiudude erutuvus ja juhtivus muutuvad. Lisaks võivad adrenostimulandid kiirendada või aeglustada metaboolseid ja ainevahetusprotsesse. Nende ainete toimel vahendatav terapeutiline toime on mitmekesine ja sõltub retseptori tüübist, mida sel juhul stimuleeritakse..

Ravimil on otsene mõju vererõhu reguleerimise kesksetele mehhanismidele.

III. Eksünaptiline.

Need asuvad väljaspool sünapsit, veresoonte sisemist, mitte-innerveerunud kihti (intima). Sel juhul reageerivad nad veres ringlevale adrenaliinile ja norepinefriinile. Nende stimuleerimisel toimub vasokonstriktsioon..

Adrenergiliste retseptorite toimimise intiimne mehhanism on endiselt halvasti mõistetav. Teatav selgus on saadaval ainult postsünaptiliste β-adrenergiliste retseptorite osas. On tõestatud, et seda tüüpi retseptorid on tihedalt seotud ensüümi adenülaattsüklaasiga (AC), mis muundab ATP c3'5'AMP-ks (joonis 3).

Joon. 3. P-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise mõju, mis on realiseeritud tsüklilise 3'5'AMP kaudu.

Mõned autorid usuvad isegi, et -adrenergilised retseptorid pole midagi muud kui see ensüüm. Β-retseptorite stimuleerimine sobivate agonistidega viib AC aktiveerumiseni ja seetõttu ka c3'5'AMP akumuleerumiseni, mis määrab agonistide farmakoloogilise toime.

Ravimeid, mis võivad teatud adrenergilisi retseptoreid ergastada, nimetatakse otsese toimega adrenomimeetikumideks.

RavimPõneviliigid

Adrenaliin (epinefriin)1, 2, 1, 2 *
Noorepinefriin (norepinefriin)1, 2 *, 1
Mezaton

1
Naphtizin (sanorin)

*2 *
Izadrin (novodrin)1, 2
Orciprenaliin (alpeen, astmopent)2, 1
Dobutamiin (dobutrex)1
Salbutamool (Ventoliin)

Fenoterol (Berotec, Partusisten)

2
Salmeterool (serevent)

Formoterool (foradil) - toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid - kuni 12 tundi

2
Klonidiin (klonidiin)

2 (kesknärvisüsteemis)

* - ekstrasünaptilised 2-retseptorid veresoonte intimas.

Ravimeid, mis ei interakteeru otseselt adrenergiliste retseptoritega, kuid soodustavad vahendaja (mis ergastab retseptoreid) suurenenud vabanemist, nimetatakse kaudseteks adrenergilisteks agonistideks ehk sümpatomimeetikumiteks. Nende hulka kuuluvad EPHEDRIN ja FENAMIN.

Alfa2-agonistide rühma ravimite üldised omadused

Tänapäeval kasutatakse adrenomimeetilisi aineid farmakoloogias laialdaselt kardiovaskulaarsete, hingamiselundite ja seedetrakti haiguste raviks. Bioloogilistel või sünteetilistel ainetel, mis põhjustavad alfa- ja beetaretseptorite stimuleerimist, on märkimisväärne mõju kõigile peamistele protsessidele kehas.

Otsese toimega adrenergilised agonistid sisaldavad adrenergiliste retseptorite agoniste, mis toimivad postsünaptilisel membraanil sarnaselt endogeensete katehhoolamiinidega (adrenaliin ja norepinefriin).

Ravimid bronhiidi raviks täiskasvanutel: tõhusad ja odavad ravimid Salbutamool lastele ja täiskasvanutele - kasutusjuhised, näidustused, kõrvaltoimed ja hind Klamüüdia antibiootikumid ja raviskeemid

Kirjandus

  1. I. M. Pertsev, I. A. Zupanets, L. D. Ševtšenko. "Ravimite farmatseutilised ja meditsiinilis-bioloogilised aspektid." 2017.
  2. Briti juhised astma raviks. Riiklik kliiniline suunis. Parandatud 2020.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Pikatoimeliste beeta2-agonistide versus antileukotrieenid kroonilise astma inhaleeritavale kortikosteroidile // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Breo Ellipta. Presititsiaalse teabe olulisemad punktid. 2013.
  5. Ülemaailmne algatus NHLB / WHO töörühma aruandele - riiklik südame kopsuvere instituut. Väljaande number 02-3659. 2020.

Kõrgem meditsiiniline haridus. 30-aastane töökogemus praktilise meditsiini alal. Lähemalt autorist

Kõik autori artiklid

Beeta-adrenergiliste agonistide kõrvaltoimed

Beeta-adrenergilisi retseptoreid leidub bronhides, emakas, luustikus ja silelihastes. Beeta-adrenergiliste agonistide rühma kuuluvad ravimid, mis eritavad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Nende hulgas on selektiivseid ja mitteselektiivseid farmakoloogilisi ravimeid. Nende ravimite toimel aktiveeritakse membraanensüüm adenülaattsüklaas, suureneb rakusisese kaltsiumi hulk.

Tuletame meelde, et adrenergilistes sünapsides kandub erutus vahendaja norepinefriini (NA) kaudu. Perifeerses innervatsioonis osaleb norepinefriin impulsside edastamisel adrenergilistest (sümpaatilistest) närvidest efektorrakkudesse.

Atroofiline riniit, suurenenud silmasisene rõhk, suletud nurgaga glaukoom, hüpertensioon, ateroskleroos, endokriinsed haigused.

Beeta-adrenergiliste agonistide klassifikatsioon

Segatüüpi ravimid on nii adrenergiliste retseptorite agonistid kui ka α- ja β-retseptorites endogeensete katehhoolamiinide vabanemise vahendajad.

Artiklid teemal Bronhodilataatorid ja nende klassifikatsioon Kuidas valida apteegis rasvapõletavaid ravimeid - tõhusate ja looduslike vererõhku suurendavate pillide loetelu - ravimite loetelu

Maksa, neerude ägedad ja kroonilised patoloogiad, individuaalne ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes, peaaju või pärgarteri vereringe ägedad häired.

Ennetamine tõhususe parandamiseks

kiiresti reageerida bronhide obstruktsioonile, parandades patsientide heaolu lühikese aja jooksul. B2-agonistide pikaajalise kasutamise korral areneb nende suhtes resistentsus, pärast ravimite võtmise pausi taastatakse nende bronhodilataatoriefekt. Β2-adrenostimulantide efektiivsuse vähenemine ja selle tagajärjel bronhide läbilaskvuse halvenemine on seotud β2-adrenergiliste retseptorite desensibiliseerimise ja nende tiheduse vähenemisega pikaajalise kokkupuute tõttu agonistidega, samuti "tagasilöögisündroomi" arenguga, mida iseloomustab terav bronhospasm..

"Rikoketi sündroomi" põhjustajaks on bronhide β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimine ainevahetusproduktide poolt ja bronhide puu drenaažifunktsiooni rikkumine, mis on tingitud "kopsusulguse" sündroomi tekkimisest. Β2-agonistide kasutamise vastunäidustused KOK-i korral on ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, tahhüarütmiad, südamedefektid, aordi stenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia, dekompenseeritud suhkurtõbi, türotoksikoos, glaukoom, ähvardav abort. Eriti vajalik on seda ravimirühma kasutada eriti ettevaatlikult samaaegse südamehaigusega eakatel patsientidel..

Lühikese (salbutamool, fenoterool) ja pika (formoterool, salmeterool) toimega b2-agonistide omadused.

Mõõdetud annusega inhalaator 100 mikrogrammi / inhalatsiooniannus kg / 6-8 h (maksimaalne μg päevas) Diskhalermkg / blistermkg / 6-8 h (maksimaalselt 1600 μg päevas. Nebulisaator 2,5-5,0 mg iga 6 tunni järel)

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on: Treemor Peavalu Agitatsioon Hüpotensioon Kuumad hood Hüpokaleemia tahhükardia Pearinglus

Mõõdetud annusega inhalaator 100 μg / inhalatsiooniannus kg / 6-8 tundi (maksimaalne μg päevas). Nebulisaator 0,5–1,25 mg iga 6 tunni järel

Toime algus: 5-10 min Maksimaalne toime: min Toime kestus: 3-6 h

Kõrvaltoimete jälgimine Sümptomianalüüs Vererõhu kontroll Südame löögisageduse kontroll Elektrolüütide kontroll

12 μg / kapsel 12 μg / 12 h (maksimaalselt 48 μg päevas)

Toime algus: min Toime kestus: 12 h

Mõõdetud annusega inhalaator 25 μg / sissehingatav annus kg / 12 h (maksimaalselt 100 μg / 24 h) Dishaler 50 μg / blister 50 μg / 12 h Discus 50 μg / inhalatsiooni annus 50 μg / 12 h

Toime algus: 10-2 minutit Toime kestus: 12 tundi

lisatud ravile kahe esimese ravimirühma ebapiisava efektiivsusega vähendavad nad süsteemset kopsu hüpertensiooni ja parandavad hingamislihaste tööd.

Nendel ravimitel on väljendunud põletikuvastane toime, ehkki KOK-iga patsientidel on see oluliselt vähem väljendunud kui astmahaigetel. KOKi ägenemiste raviks kasutatakse lühikesi (10–14 päeva) süsteemsete steroidide ravikuure. Nende ravimite pikaajalist kasutamist ei soovitata kõrvaltoimete (müopaatia, osteoporoos jne) riski tõttu..

On tõestatud, et neil puudub mõju bronhide avatuse järkjärgulisele vähenemisele KOK-iga patsientidel. Nende suured annused (nt flutikasoonpropionaat 1000 mikrogrammi päevas) võivad parandada patsientide elukvaliteeti ja vähendada raske ja äärmiselt raske KOKi ägenemiste sagedust.

KOK-i hingamisteede põletiku suhtelise steroidresistentsuse põhjuseid on intensiivselt uuritud. Võib-olla on see tingitud asjaolust, et kortikosteroidid pikendavad neutrofiilide eluiga, pärssides nende apoptoosi. Glükokortikoidide resistentsuse aluseks olevad molekulaarsed mehhanismid pole täpselt teada.

stabiilne seisund, hingeldus ja kuiva vilistava hingamise arv kopsudes on vähenenud; PSV

suurenenud 60 l / min, lastel - 12-15% esialgsest.

seisund on ebastabiilne, sümptomid on samad, piirkonnad, kus

halb hingamisjuhtivus, PSV ei suurene.

sümptomid on samad või süvenevad, PSV süveneb.

Tabel 4. Bronhiaalastma raviks

tsentraalset lihaseid lõõgastavat toimet põhjustav hingamise depressioon

1. põlvkonna antihistamiinikumid

süvendab röga viskoossuse suurenemise tõttu bronhide obstruktsiooni, difenhüdramiini afiinsus H1-histamiini retseptorite suhtes on palju madalam kui histamiinil endal, retseptoritega juba seostunud histamiin ei tõrgu ümber, vaid ainult ennetava toimega, histamiin ei mängi juhtivat rolli bronhiaalastma rünnaku patogeneesis..

Selle toimet ei ole tõestatud, näidatud on ainult piisav rehüdratsioon vedelikukadude täiendamiseks higiga või suurenenud diureesi tagajärjel pärast aminofülliini kasutamist

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin)

vastunäidustatud “aspiriini” astma korral, aspiriini talumatuse oht

TÖÖTLEMISE ÜHISED VIGAD.

Astma ägenemise korral on mitteselektiivsete beeta-agonistide, näiteks ipradooli ja astmopentti kasutamine ebasoovitav suure kõrvaltoimete riski tõttu. Traditsiooniliselt kasutatavad antihistamiinikumid (difenhüdramiin jt) on bronhide obstruktsiooni ravis ebaefektiivsed, kuna nende afiinsus H 1 -histamiini retseptorite suhtes on palju madalam kui histamiinil endal ja nad ei tõrju histamiini, mis on retseptoritega juba sidunud..

Lisaks ei mängi histamiin juhtrolli astmahoo patogeneesis. Adrenaliini kasutamine on küll tõhus, kuid sellel on tõsised kõrvaltoimed. Praegu, kui on olemas lai valik selektiivseid adrenergilisi agoniste, on adrenaliini kasutamine õigustatud ainult anafülaksia raviks. Parema vatsakese puudulikkuse ebaefektiivsuse tõttu ei ole korglikoni kasutamine mõistlik.

Ebaefektiivne, vastavalt kaasaegsetele kontseptsioonidele, hüdratsioon suure hulga vedeliku sissetoomisega (näidatud on ainult rehüdratsioon vedelikukaotuse täiendamiseks higiga või suurenenud diureesi tõttu pärast aminofülliini kasutamist).

Narkootiliste analgeetikumide kasutamine on hingamiskeskuse depressiooni ohu tõttu täiesti vastuvõetamatu. Atropiini ei soovitata kasutada ka seoses bronhide drenaažifunktsiooni võimaliku rikkumisega mukotsiliaarse süsteemi pärssimise ja sekretsiooni viskoossuse suurenemise tõttu bronhides..

Magneesiumsulfaadil on teatud bronhodilataatori omadused, kuid selle kasutamine astmahoogude leevendamiseks pole soovitatav.

Lämbumisrünnakuga kaasnevad sageli rasked emotsionaalsed häired (surmahirm jne), kuid keskse lihaslõõgastava toime tõttu hingamist pärssivate rahustite kasutamine on vastunäidustatud.

Lõpuks on ekslik taktika aminofülliini kasutamine pärast piisavat inhalatsiooniteraapiat beeta-2-agonistidega, samuti selle korduvat intravenoosset süstimist (eriti pikendatud teofülliini saavatel patsientidel) - sellisest ravist tulenev kõrvaltoimete (tahhükardia, arütmia) risk kaalub üles aminofülliini sisseviimine. Glükokortikoidide hilinenud määramine (sageli ebapiisavates annustes) on selles olukorras nende kasutamise liialdatud hirmu tõttu..

Haiglaravi on näidustatud tõsise astma ägenemise ja hingamisseiskuse ohu korral; bronhodilatatoorse ravi kiire reageerimise puudumisel või patsiendi seisundi edasise halvenemise korral alustatava ravi taustal; pikaajalisel kasutamisel või lõpetas hiljuti süsteemsete kortikosteroidide võtmise. Samuti tuleks haiglasse saata patsiendid, kes on viimase aasta jooksul mitu korda vastu võetud intensiivravi osakonda; patsiendid, kes ei pea kinni BA raviplaanist, ja vaimuhaigustega patsiendid.

Nebulisaatorravi efektiivsuse kliiniline näide.

Kopsupõletik (P) on valdavalt bakteriaalse etioloogiaga äge nakkushaigus, mida iseloomustavad kopsude hingamisteede osade fokaalsed kahjustused koos intraalveolaarse eksudatsiooniga, mis tuvastatakse füüsilise ja / või röntgenuuringu abil ning mida väljendatakse erineval määral febriilse reaktsiooni ja joobeseisundina..

Etioloogia ja patogenees.

P on põhjustatud nakkusetekitajast. Kõige sagedamini on need pneumokokid, koli gripp, streptokokid, stafülokokid, mükoplasmad ja klamüüdia. Antibiootikumide lai ja mitte alati õigustatud kasutamine, eriti laia toimespektriga, on viinud resistentsete tüvede valimise ja antibiootikumiresistentsuse kujunemiseni. Viirused on samuti võimelised põhjustama kopsudes põletikulisi muutusi, toimides trahheobronhiaalsele puule, luues tingimused pneumotroopsete bakteriaalsete ainete tungimiseks kopsude hingamisosadesse.

Nakkuse peamine tee on patogeenide tungimine õhus või mikroorganisme sisaldavate sekretsioonide aspireerimine ülemistest hingamisteedest.

Vähem levinud on patogeenide (hemagenoosse klapi endokardiit, septiline vaagna tromboflebiit) leviku hematogeenne levikurada ja nakkuse otsene levik külgnevatest kudedest (maksa mädanik) või nakkuse tungimisega rindkere haavadega.

KLIINILINE PILT JA KLASSIFIKATSIOON.

Kogukonna omandatud (kodu, ambulatoorne)

Haigla (nosokomial, nosocomial)

Immuunpuudulikkuse seisundite taustal

Seda klassifikatsiooni kasutatakse empiirilise teraapia õigustamiseks. P täpsustamine riskifaktoreid arvesse võttes (krooniline alkoholimürgitus, KOKi taustal, viirusnakkused, pahaloomulised ja süsteemsed haigused, krooniline neerupuudulikkus, eelnev antibiootikumravi jne) võimaldab arvestada võimalike patogeenide kogu spektriga ja suurendab antibiootikumravi alustamist

Mis on alfa-adrenergilised retseptorid

Arvestades domineerivat toime lokaliseerimist, jagunevad kõik peamised adrenergiliste sünapside erutuse ülekandmist mõjutavad vahendid 3 põhirühma:

Hingamisdepressiooniga kaasneb mioos ja see sarnaneb opioidide toimele. Ägeda mürgistuse ravi hõlmab ventilatsiooni toetamist, atropiini või sümpatomimeetikumide manustamist bradükardia kontrollimiseks ja voleemilist tuge. Andke vastavalt vajadusele dopamiini või dobutamiini. Alfa2-agonistide jaoks on olemas spetsiifiline antagonist - atipamezool, mille sissetoomine tühistab kiiresti nende sedatiivse ja sümpatolüütilise toime.

Adrenomimeetikumid on ravimite rühm, mille tulemust seostatakse siseorganites ja veresoonte seintes asuvate adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega. Kõik adrenergilised retseptorid jagunevad mitmeks rühmaks sõltuvalt lokaliseerimisest, vahendatud toimest ja võimest moodustada toimeainetega komplekse. Alfa-adrenergilised agitaatorid toimivad alfa-adrenergilistele retseptoritele, põhjustades keha spetsiifilise vastuse.

Β-adrenergiliste retseptorite füsioloogiline roll

Erinevalt adrenaliinist, mis toimib otseselt alfa-, beeta-adrenergilistele retseptoritele, on ka ravimeid, millel on kaudselt sarnane farmakoloogiline toime. Need on nn kaudsed adrenomimeetikumid või sümpatomimeetikumid.

Suurtes annustes aktiveerivad alfa2-adrenergilise retseptori agonistid perifeerseid presünaptilisi a2-adrenergilisi retseptoreid adrenergiliste neuronite otstes, mille kaudu norepinefriini vabanemist reguleeritakse negatiivse tagasiside põhjal ja põhjustab seega vasokonstriktsiooni tõttu lühiajalist vererõhu tõusu. Terapeutiliste annuste korral ei tuvastata klonidiini survet avaldavat toimet, kuid üleannustamise korral võib tekkida raske hüpertensioon.

See erineb keemilises struktuuris AN ja mesatooniga. See on imidasoliini derivaat. Võrreldes NA ja mesatatooniga põhjustab see pikemaajalist vasokonstriktoriefekti. Nina limaskesta anumate spasmi põhjustades vähendab ravim märkimisväärselt eksudaadi sekretsiooni, parandab hingamisteede (ülemiste hingamisteede) läbilaskvust. Kesknärvisüsteemil on naftüsiinil masendav toime.

Adrenaliin

Adrenaliin (Adrenalinum). Sünonüümid: adnefriin, adrenamiin, adreniin, Epinephrinum, Epinefriin jne..

Adrenaliini leidub erinevates elundites ja kudedes; seda moodustatakse märkimisväärses koguses kromafiinkoes, eriti neerupealise medullas..

Ravimina kasutatav adrenaliin saadakse tapetud veiste neerupealiste koest või sünteetiliselt.

Toodetud adrenaliinvesinikkloriidi ja epinefriini hüdrotartraadi kujul. Adrenaliini toimel ei erine hüdrotartraat adrenaliinvesinikkloriidist.

Adrenaliini toime kehasse manustamisel on seotud toimega alfa- ja beeta-adrenergilistele retseptoritele ja langeb suuresti kokku sümpaatiliste närvide stimuleerimise mõjuga. See põhjustab kõhuorganite, naha ja limaskestade vasokonstriktsiooni; vähemal määral ahendab luustiku lihaseid. Vererõhk tõuseb. Adrenaliini survestav toime seoses beeta-adrenergiliste retseptorite ergastamisega on aga vähem püsiv kui norepinefriini mõju. Südame aktiivsuse muutused on keerulised: stimuleerides südame adrenergilisi retseptoreid, aitab adrenaliin kaasa südame löögisageduse olulisele tõusule ja suurenemisele; samal ajal on vagus närvide keskpunkt ergastatud, millel on südant pärssiv toime; selle tagajärjel võib südame aktiivsus aeglustuda. Võib esineda südame rütmihäireid, eriti hüpoksiliste seisundite korral.

Adrenaliin põhjustab bronhide ja soolte lihaste lõdvestamist, pupillide laienemist. Adrenaliini mõjul suureneb veresuhkur ja kudede metabolism, paraneb luustiku lihaste funktsionaalne võime.

Kesknärvisüsteemil ei ole terapeutilistes annustes sisalduval epinefriinil tavaliselt väljendunud mõju. Siiski võib esineda ärevust, peavalu, värinaid. Parkinsonismiga patsientidel suureneb adrenaliini mõjul jäikus ja värin.

Adrenaliini kasutatakse anafülaktilise šoki, kõri allergilise turse, bronhiaalastma (ägedate rünnakute leevendamine), ravimite kasutamisel tekkivate allergiliste reaktsioonide ja hüperglükeemilise kooma korral.

Määrake adrenaliin naha alla, lihastesse ja lokaalselt (limaskestadele), mõnikord süstitakse veeni (tilguti meetodil); südame ägeda seiskumise korral manustatakse mõnikord intrakardiaalselt adrenaliini lahust. Toas ei ole adrenaliini välja kirjutatud, kuna see hävib seedetraktis.

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud adrenaliinvesinikkloriidi terapeutilised annused on täiskasvanutele tavaliselt 0,3–0,5–0,75 ml 0,1% lahust ja epinefriinvesinikkloriidi sama kogus 0,18% lahust..

Lastele süstitakse sõltuvalt vanusest 0,1–0,5 ml neid lahuseid.

Suuremad annused - 0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahus ja 0,18% - epinefriini hüdrotartraadi lahus täiskasvanutele naha alla: ühekordne 1 ml, päevas 5 ml.

Adrenaliini kasutamisel võib esineda vererõhu tõusu, tahhükardiat, rütmihäireid, südamevalu.

Adrenaliinist põhjustatud rütmihäirete korral on ette nähtud beetablokaatorid.

Adrenaliin on vastunäidustatud hüpertensiooni, raske ateroskleroosi, aneurüsmide, türeotoksikoosi, suhkruhaiguse, raseduse korral. Ärge kasutage anesteesia ajal adrenaliini fluorotaani, tsüklopropaaniga, kloroformiga (arütmiate ilmnemise tõttu).

Adrenaliinvesinikkloriidi vabastav vorm: viaalides 10 ml 0,1% lahust välispidiseks kasutamiseks ja ampullides 1 ml 0,1% süstelahust; epinefriini hüdrotartraat: 1 ml 0,18% süstelahuse ampullid ja 10 ml viaalid 0,18% lahusega välispidiseks kasutamiseks.

Säilitamine: nimekiri B. Jahedas, pimedas kohas.

Alfa-populaarsed akordivalikud

Ultrakaiin - hambaravis kasutatavad juhised, koostis, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind Symbicort - kasutusjuhised, vabastamisvorm, analoogid Mis on kortikosteroidid - ravimite loetelu, toimemehhanism ja näidustused, vastunäidustused

Oftalmoloogias kasutatav tetrizoliinipõhine vasokonstriktor. Selle mõjul toimub pupilli laienemine, konjunktiivi turse vähenemine ja silmasisese vedeliku tootmise vähenemine. Kasutatakse allergilise konjunktiviidi ravis koos silmalaugude limaskestale võõraste ainete mehaanilise, füüsikalise või keemilise mõjuga.

Adsorbeerivad ained

Nad adsorbeerivad oma pinnale mitmesuguseid keemilisi ühendeid, seetõttu vähendatakse naha ja limaskestade kahjustatud piirkondadele sügelust ja valu (joonis 8). Suu kaudu manustatuna seovad nad, vähendavad imendumist ja kiirendavad mikroobsete toksiinide, toksiliste ainete ja gaaside eemaldamist seedetraktist.

Joon. 8. Adsorbeerivate ainete toimemehhanism

Aktiivsüsi: Carbo activatus

Aktiivsöe tootmise tooraineks on kivisüsi, taimsed materjalid (süsi, turvas, saepuru, pähklikoored). Omab suurt pinnaaktiivsust, on võimeline adsorbeerima gaase, alkaloide, toksiine jne..

  1. Düspepsia, kõhupuhitus.
  2. Toidumürgitus.
  3. Mürgitus alkaloidide ja raskmetallide sooladega.
  1. Kõhukinnisus või kõhulahtisus.
  2. Keha kahanemine vitamiinide, rasvade, valkudega.
  3. Väljaheide värvub mustaks.
  1. Seedetrakti haavandilised kahjustused.
  2. Mao verejooks.

Magneesiumsilikaat. On imav ja ümbritsev toime. Väga peen pulber, vees ja muudes lahustites peaaegu lahustumatu. Kasutatakse pulbrite (nahahaiguste) korral, samuti pastade ja tablettide valmistamiseks.

See on ligniini töötlemise toode, ei tapa mikroobi, vaid adsorbeerib neid aktiivselt koos seedetrakti toksiinidega.

  1. Hüperatsiidne gastriit.
  2. Haigused, millega kaasneb süsivesikute ainevahetuse halvenemine.

Alfa-adrenergilised agonistid: lühikirjeldus, rakendamine, toimepõhimõte

Adrenomimeetikumid on ravimite rühm, mille tulemust seostatakse siseorganites ja veresoonte seintes asuvate adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega. Kõik adrenergilised retseptorid jagunevad mitmeks rühmaks sõltuvalt lokaliseerimisest, vahendatud toimest ja võimest moodustada toimeainetega komplekse. Alfa-adrenergilised agitaatorid toimivad alfa-adrenergilistele retseptoritele, põhjustades keha spetsiifilise vastuse.

Mis on alfa-adrenergilised retseptorid

A1-adrenergilised retseptorid asuvad rakkude pinnamembraanidel, sünapside piirkonnas, reageerivad norepinefriinile, mida vabastavad sümpaatilise närvisüsteemi postganglioniliste neuronite närvilõpmed. Lokaliseeritud väikese kaliibriga arterites. Retseptorite ergastamine põhjustab veresoonte spasme, hüpertensiooni, arteriaalse seina läbilaskvuse vähenemist, kehas esinevate põletikuliste reaktsioonide ilmingute vähenemist.

A2-adrenergilised retseptorid asuvad sünapsides väljaspool ja rakkude presünaptilisel membraanil. Reageerige norepinefriini ja adrenaliini toimele. Retseptorite ergastamine põhjustab pöördreaktsiooni, mis väljendub hüpotensioonis ja veresoonte lõõgastumises.

Resorptiivne toime Mõju kesknärvisüsteemile

Adrenaliin mõjutab ajutegevust vähe, kuna sellel on polaarne molekul, mis ei tungi hästi läbi hematoentsefaalbarjääri. Siseneb valikuliselt medulla oblongata ja hüpotalamusesse.

15 lk, 7143 sõna

Stress ja selle mõju autonoomsele närvisüsteemile

… Adrenaliinisisaldus veres suureneb. Adrenaliin mõjub keha tegevusele väga mitmekesiselt, sarnaselt sümpaatilise närvilise mõjuga... sagedamini täheldati südame ajutise aeglustumise ja naha juhtivuse järskude muutuste juhtumeid, rohkem... (mälestused, fantaasia), stimuleerimine läbib perifeerse sensoorse taju faasi. Sümptomaatilise ärritajaga...

Adrenaliin toniseerib medulla oblongata hingamiskeskust, stimuleerib hüpotalamuse soojatootmise keskust, suurtes annustes põhjustab peavalu, hirmu, ärevust, värinat, oksendamist.

Üldine teave adrenergiliste agonistide kohta

Alfa- ja beeta-adrenergilisi agoniste, mis seovad iseseisvalt nende suhtes tundlikke retseptoreid ja põhjustavad adrenaliini või norepinefriini mõju, nimetatakse otsese toimega aineteks.

Ravimite mõju tulemus võib ilmneda ka kaudselt, mis väljendub oma vahendajate tootmise stimuleerimises, hoiab ära nende hävitamise, aitab kaasa närvilõpmete kontsentratsiooni suurenemisele.

Adrenomimeetikumid on ette nähtud järgmistel tingimustel:

  • südamepuudulikkus, raske hüpotensioon, kollaps, šokk, südameseiskus;
  • bronhiaalastma, bronhospasm;
  • suurenenud silmasisene rõhk;
  • silmade ja nina limaskestade põletikulised haigused;
  • hüpoglükeemiline kooma;
  • kohalik tuimestus.

Üldine informatsioon

Inimese kehas on kõik siseorganid ja kuded varustatud alfa- ja beetaretseptoritega, mis on rakumembraanidel spetsiaalsed valgu molekulid.

Alfa-retseptori agonistid on sümpatomimeetikumid, mis ahendavad veresooni, leevendavad turset ja stimuleerivad valkude sünteesi.

Beeta-adrenomimeetikumid - suurendavad südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust, vererõhku, lõdvestavad bronhide silelihaseid, kapillaaride luumenit.

Alfa-adrenomimeetikumid

Ravimite rühma kuuluvad selektiivsed (toimivad ühte tüüpi retseptoritele) ja mitteselektiivsed (a1- ja a2-retseptori ergastamine). Mitteselektiivset alfa-adrenergilist agonisti esindab otseselt norepinefriin, mis stimuleerib ka beeta-retseptoreid.

A1-retseptoreid mõjutavad alfa-adrenergilised agonistid on šokivastased ravimid, mida kasutatakse vererõhu järsuks languseks. Võib kasutada paikselt, põhjustades arterioolide ahenemist, mis on efektiivne glaukoomi või allergilise riniidi korral. Rühma tuntud ravimid:

A2-retseptoreid mõjutavad alfa-adrenergilised agonistid on elanikkonnale paremini teada nende laialdase kasutamise tõttu. Populaarsed esindajad - "Ksülometasoliin", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". Kasutatakse silmade ja nina põletikuliste haiguste (konjunktiviit, riniit, sinusiit) raviks.

Ravimid on tuntud vasokonstriktorite toime poolest, mis aitab kõrvaldada ninakinnisust. Rahaliste vahendite kasutamine peaks toimuma ainult spetsialisti järelevalve all, kuna pikaajaline kontrollimatu tarbimine võib põhjustada ravimresistentsuse teket ja limaskesta atroofiat.

Väikestele lastele määratakse ka alfa-adrenergilisi agoniste sisaldavaid ravimeid. Sel juhul on valmististes toimeaine madalam kontsentratsioon. Samu vorme kasutatakse suhkurtõve ja hüpertensiooni all kannatavate inimeste ravis..

Alfa-adrenergilised agonistid, mis eritavad a2-retseptoreid, hõlmavad ka tsentraalselt toimivaid ravimeid (Metüüldopa, Clofelin, Katapresan). Nende tegevus on järgmine:

  • hüpotensiivne toime;
  • südame löögisageduse vähenemine;
  • sedatiivne toime;
  • väike valu leevendamine;
  • piimanäärmete ja süljenäärmete sekretsiooni vähenemine;
  • vähenenud vee sekretsioon peensooles.

Kasutades

Alfa-adrenergilisi agoniste kasutatakse meditsiinis hädaolukorras ja kohaliku vasokonstriktorina.


Adrenomimeetikumide bronhodilataatori toime skeem

Otsese toimega α1-adrenergiliste agonistide hulka kuulub fenüülefriin (Mezaton) - ravim, mida kasutatakse haiglas aktiivselt tänu vererõhu kiirele tõstmisele. See vähendab kaudselt pulssi. Samuti kasutatakse ravimit oftalmoloogias õpilaste laienemise tõttu. Fenüülefriini kasutatakse sageli paikse vasokonstriktorina näiteks nohu raviks.

Α2-adrenergiliste agonistide hulgast võib eristada kohaliku ja keskse toimega ravimeid. Paiksete ravimite hulka kuuluvad oksümetasoliin, ksülometasoliin ja nafasoliin. Neid kasutatakse veresoonte kitsendamiseks ja limaskesta turse vähendamiseks mitmesuguste etioloogiate riniidi korral. Kuid neid ei tohiks pikka aega välja kirjutada, sest vastuvõtu kestuse suurenemisega väheneb efektiivsus. Tsentraalselt toimiva ravimi näiteks on klonidiin, mis mõjutab aju vasomotoorset keskpunkti, pärssides selle tööd. Seetõttu on südame kokkutõmbumiste vähenemine, veresoonte laienemine ja selle tagajärjel rõhu langus. Silmasisese vedeliku sekretsiooni vähenemise tõttu on glaukoomi raviks ette nähtud Clonidine.

Beeta-adrenomimeetikumid on südamepuudulikkuse, bronhiaalastma, südameseiskuse vältimisravi lahutamatu osa..

Β1-AM silmapaistev esindaja on dobutamiin (Dobutrex). Selle peamine tegevus on südame kontraktsioonide tugevuse suurendamine, millel on positiivne mõju südamepuudulikkuse kulgemisele. Selle ravimi kõrvaltoimeks võib olla süvenev valu südames suurenenud hapnikuvajaduse tõttu..

Pulmonoloogias saadud kõige levinum β2-AM tänu nende võimele laiendada bronhi. Selle rühma ravimite hulka kuuluvad Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol ja teised. Need ravimid on ette nähtud spreidena bronhospasmi leevendamiseks bronhiaalastma ja kopsu obstruktsiooni korral, samuti bronhospasmi vältimiseks. Südamepekslemine on tavaline kõrvaltoime. Mõnikord kasutatakse selle rühma adrenergilisi agoniste emaka lõdvestamiseks tingimustes, mis ähvardavad raseduse katkemist.

Mitteselektiivsed adrenergilised agonistid toimivad α ja β adrenergilistele retseptoritele. Nende ravimite hulka kuuluvad norepinefriin (norepinefriin) ja adrenaliin (epinefriin). Norepinefriini peamised mõjud on vererõhu lühike tõus, jõu suurenemine ja südamelöökide arvu vähenemine. Kõige sagedamini kasutatakse seda ravimit vererõhu kiireks tõstmiseks ja patsiendile erakorralise abi osutamiseks. Adrenaliin toimib, suurendades südame intensiivsust ja sagedust. Seda kasutatakse ka hädaolukordades südame seiskumise korral, oftalmoloogias.


Adrenergiliste agonistide klassifikatsioonitabel

"Mezaton"

Fenüülefriinvesinikkloriidil põhinev ravim, mis põhjustab vererõhu tõusu. Selle kasutamine nõuab täpset annust, kuna pulsi reflekteeriv langus on võimalik. Ravim "Mezaton" tõstab vererõhku teiste ravimitega võrreldes kergelt, kuid toime on pikem.

Toote kasutamise näidustused:

  • arteriaalne hüpotensioon, kollaps;
  • ettevalmistamine kirurgiliseks sekkumiseks;
  • vasomotoorne riniit;
  • kohalik tuimestus;
  • mitmesuguste etioloogiate mürgistus.

Vajadus kohese tulemuse saamiseks nõuab intravenoosset manustamist. Ravimit süstitakse ka lihasesse, subkutaanselt, intranasaalselt.

"Ksülometasoliin"

Ravim, millel on sama toimeaine ja mis on osa ravimitest "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos". Seda kasutatakse ägeda nakkusliku riniidi, sinusiidi, heinapalaviku, keskkõrvapõletiku kohalikus ravis ninaõõne kirurgiliste või diagnostiliste sekkumiste ettevalmistamisel.

Saadaval pihusti, tilkade ja geeli kujul intranasaalseks manustamiseks. Pihusti on heaks kiidetud kasutamiseks üle 12-aastastel lastel. Ravimit määratakse ettevaatusega järgmistel tingimustel:

  • stenokardia;
  • rinnaga toitmise periood;
  • kilpnäärme haigus;
  • eesnäärme hüperplaasia;
  • diabeet;
  • Rasedus.

"Klonidiin"

Ravim on alfa-adrenergilised agonistid. "Klonidiini" toimemehhanism põhineb a2-adrenergiliste retseptorite ergastamisel, mille tulemuseks on rõhu langus, kerge valuvaigisti ja sedatiivse toime väljakujunemine.

Seda kasutatakse laialdaselt erinevates hüpertensiooni vormides, hüpertensioonilises kriisis glaukoomi rünnaku leevendamiseks koos teiste ravimitega uimasti- ja alkoholisõltuvuse raviks.

"Klonidiin" on raseduse ajal vastunäidustatud, kuid hilisemates staadiumides esineva raske gestoosi korral, kui kasu emale kaalub üles lootele kahjustamise ohu, on võimalik kasutada väikestes annustes ravimit koos teiste ravimitega.

Mis on mitteselektiivsed adrenomimeetikumid?

Selle vormi ravimitel on omadus põnevaks nii alfa- kui ka beetaretseptoriteks, provotseerides enamikus kehakudedes mitmeid kõrvalekaldeid. Mitteselektiivne adrenergiline agonist on adrenaliin, aga ka norepinefriin.

Tema peamised tegevused, mis mõjutavad inimese struktuuri, on:

  • Naha veresoonte ja limaskestade veresoonte seinte kitsendamine, peaaju, lihaskoe ja südamestruktuuri anumate seinte laienemine;
  • Kontraktiilsete funktsioonide arvu ja südamelihase kontraktsioonide tugevuse suurenemine;
  • Bronhide mõõtmete suurenemine, limaskestade sekretsiooni moodustumise vähenemine bronhide näärmetes, tursetuse eemaldamine.

Seda mitteselektiivset adrenomimeetikat kasutatakse kiirabi osutamisel allergiate, šokiolukordade korral, koos südame kokkutõmbega, hüpoglükeemilise iseloomuga koomaga. Anesteetikumidele lisatakse epinefriini, et pikendada nende kokkupuute kestust.

Norepinefriin aitab suurendada südamelihase kokkutõmbumisjõudu, kitsendada veresooni ja tõsta vererõhku, kuid müokardi kontraktsioonide arv võib väheneda, mis on põhjustatud südamekudede teiste rakuliste retseptorite stimuleerimisest.

Kuid peate olema ettevaatlik, kuna väikeste kapillaaride stenoosi tagajärjel on oht hüpotoonilise rünnaku, neerupuudulikkuse (üleannustamise korral), nahakudede surma süstekohal. Adrenaliin ja norepinefriin


Adrenaliin ja norepinefriin

Alfa-adrenergiliste agonistide üleannustamine

Üleannustamine avaldub püsivate muutustega, mis iseloomustavad alfa-adrenergiliste agonistide toimet. Patsient on mures kõrge vererõhu, südame löögisageduse suurenemise ja rütmihäirete pärast. Sel perioodil võib tekkida insult või kopsuturse..

Üleannustamise ravi hõlmab järgmiste ravimite rühmade kasutamist:

  1. Perifeersed sümpatolüütikumid häirivad närviimpulsside edastamist perifeerias ja närvisüsteemis. Nii väheneb rõhk, pulss ja perifeerne takistus..
  2. Kaltsiumi antagonistide eesmärk on blokeerida kaltsiumiioonide sisenemine rakkudesse. Südamelihas vähendab hapnikuvajadust, selle kontraktiilsus väheneb, diastoli ajal paraneb lõõgastus, laienevad kõik arterite rühmad.
  3. Müotroopsed ravimid aitavad lõõgastuda silelihaseid, sealhulgas veresoonte lihaseinu.

Alfa-adrenergilised agonistid, mille kasutamisel on suur hulk näidustusi, nõuavad annuse hoolikat valimist, elektrokardiogrammi, vererõhu ja perifeerse vere jälgimist.

Farmakoloogilised toimed [redigeeri | muuda koodi]

Adrenomimeetikumid suurendavad rakkudes kaltsiumiioonide (cAMP) sisaldust, neil on positiivne inotroopne, kronotroopne, batmotroopiline, dromotroopiline ja veresooni laiendav toime [allikas pole täpsustatud 1060 päeva

] efektid. Kõrvaltoimed - agitatsioon, jäseme värin, arteriaalne hüpertensioon, vatsakeste ekstrasüstool, parksüsmaalne tahhükardia, vahelduva claudicationi sündroom, iiveldus, oksendamine. Need sõltuvad annusest..

Adrenomimeetikumid on üsna suur rühm farmakoloogilisi aineid, mis stimuleerivad adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad veresoonte ja organite kudedes..

Nende mõju tõhusus seisneb valgumolekulide ergastamises, mis põhjustab ainevahetusprotsesside muutumist ja üksikute elundite ja struktuuride toimimise hälbeid.